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伊马替尼——格列卫第一个诊疗GIST 有效药品 分子靶向, 人类突破 伊马替尼(Imatinib) 结构: 是一个2-苯胺嘧啶衍生物, 属小分子化合物。 机理: 选择性酪氨酸激酶抑制剂。 抑制BCR-ABL诊疗CML。 抑制KIT诊疗GIST,使KIT激酶失活, 抑制细胞生 长, 造成细胞凋亡或/和细胞死亡。 抑制PDGFRA(血小板生长因子受体), GIST有 PDGFRA突变者有效。 生物利用度: 与诊疗CML同, 胃肠道已切除者仍可达治 疗血药浓度。 P P P P ATP 表达 伊马替尼 激酶区 Savage and Antman. N Engl J Med. ;346:683. Scheijen and Griffin. Oncogene. ;21:3314. 伊马替尼抑