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第一章 麻醉药 第一节 全身麻醉药 、吸入麻醉药 氟烷：2- 溴-2- 氯-1,1 ，1- 三氟乙烷 起效、苏醒快、作用弱，全麻及诱导麻醉 性质： 1、氧瓶燃烧后显氟离子反应，与茜素蓝成蓝紫色。 2、加入硫酸，沉于底部。 甲氧氟烷浮于硫酸上层。 甲氧氟烷 ：麻醉作用和肌松作用比氟烷强，诱导期长。 恩氟烷 ：新型高效吸入麻醉药，麻醉肌松作用强，起效快，临床常用。 异氟烷为异构体 乙醚 ：氧化后生成过氧化物对呼吸道有刺激作用。 、静脉麻醉药 盐酸氯胺酮 ：2-（2- 氯苯基 ）-2-（ 甲氨基 ） 环已酮盐酸盐 2 个旋光异构体，用外消旋体 作用快、短、副作用小，诱导期短。 分离麻醉 羟丁酸钠 ： 作用弱、慢、毒性小。 --OH 1 、三氯化铁红色 2 、硝酸铈铵橙红色 第二节 局部麻醉药 、对氨基苯甲酸酯类 布他卡因 （ 硫卡因 ），脂溶性增大，作用增强。 不宜表面麻醉 性质： 1、加氢氧化钠有油状普鲁卡因析出。 干燥稳定，避光 PH=3 — 3.5 最稳定。 2、酯键：水溶液水解失活：对氨基苯甲酸及二乙氨基乙醇，前者氧化变色 3、叔胺结构：碘、苦味酸等呈色 4、芳伯氨反应： 盐酸丁卡因 ：4-（ 丁氨基 ）苯甲酸 -2-（ 二甲氨基 ） 乙酯盐酸盐 作用：用于粘膜麻醉，与普鲁卡因一起成为应用最广的局麻药。 、酰胺类： 盐酸利多卡因 ：N-（2 ， 6-二甲基苯基 ）-2-（ 二乙氨基 ）- 乙酰胺盐酸盐 - 水合物 性质：酰胺键较酯键稳定，酸碱中均较稳定 。 作用强，可用于表面麻醉 布比卡因 ：1-丁基 -N-（2,6- 二甲苯基 ）-2- 哌啶甲酰胺盐酸盐 长效局麻药，用于浸润麻醉。 、氨基酮类及氨基醚类 第二章 镇静催眠药、抗癫痫药和抗精神失常药 第一节 镇静催眠药 、巴比妥类构效关系： 1、丙二酰脲的衍生物， 5 位碳原子的总数在 6— 10，药物有适当的脂溶性，有利于药效发挥。 2、引入亲脂基团，如以 S代替2位碳上的=0硫代巴比妥，酸性降低，脂溶性增大，起效快、短。 3 、氮原子上引入甲基，降低解离度，增加脂溶性，属起短效；两个氮上都引入甲基，产生惊厥。 苯巴比妥：5-乙基-5-苯基-2,4，6-（1H，3H, 5H）嘧啶三酮 检查酸度 长效催眠药 性质： 1、水液呈酸性，可溶于碱中成苯巴比妥钠，后者易吸潮水解。故水液临用配制。 2 、丙二酰脲类：铜盐反应：吡啶 -硫酸铜 紫堇色 含 S 巴比妥 绿色 银盐反应：与硝酸汞、硝酸银生成白色胶状沉淀溶于过量氨试液中 溶于甲醛 --- 硫酸：界面显玫瑰红 硝酸钾 --- 硫酸：显红棕色 苯环取代反应 异戌巴比妥：5-乙基-5-（3-甲基丁基）-2,4 ，6-（1H，3H, 5H）嘧啶三酮 中效催眠药 、苯并二氮杂 类： 地西泮（安定）：1-甲基-5-苯基-7-氯-1 , 3-二氢-2H-1,4-苯并二氮-2-酮 1、 水解为1,2位，主要4,5位可逆性开环，代谢途径为去甲基 （N-CH3）, C-3位羟基化 2、 溶于稀盐酸，加碘化铋钾，产生橙红色沉淀。 奥沙西泮（舒宁）：5-苯基-3-羟基-7-氯-1，3-二氢-2H-1,4-苯并二氮杂-2-酮 酸或碱中加热水解，重氮化反应。 为安定活性代谢产物 硝西泮：5-苯基-7-硝基-1，3-二氢-2H-1,4-苯并二氮杂-2-酮 艾司唑仑 （舒乐安定 ）： 6 - 苯基- 8 - 氯- 4H-[ 1,2 ， 4 ]- 三氮唑 -[ 4,3-a ][ 1,4 ]- 苯并二氮杂 1、 1 ， 2位并入三唑环，增加亲和力和代谢稳定，增强药理活性。 2、 水解后重氮化反应。加稀硫酸，紫外下显天蓝色荧光。 比地西泮强 2—4 倍 阿普唑仑：1-甲基…… 同上 比地西泮强10倍 溶于稀酸后加硅钨酸试液呈白色沉淀，碘化铋钾呈橙红色沉淀 三、氮基甲酸酯类 甲丙氮酯 （眠尔通 ）： 2-甲基-2- 丙基-1,3- 丙二醇二氨基甲酸酯 弱安定药， 中枢肌松和安定作用 第二节 抗癫痫药 苯妥英纳 （ 大伦丁纳 ） ： 5,5- 二苯基 -2,4- 咪唑烷二酮钠盐 有“饱合代谢动力学”特点 1 、水液酸化后析出游离苯妥英，加硝酸银产生白色沉淀。 2 、吡啶 - 硫酸铜生成蓝色铬盐。 3 、与二氯化汞生成白色沉淀，不溶于氨试液中。 与苯巴比妥区别 卡马西平：5H-二苯并[b,f]氮杂-5-甲酰胺 精神运动性发作最有效 第二节 抗精神失常药 （强大的多巴胺受体阻滞剂 ） 、吩噻嗪类： 10 位氮原子与侧链碱性氨基之间的碳链以相隔三个碳原子为宜 盐酸氯丙嗪：N, N-二甲基-2-氯-10H-吩噻嗪-10-丙胺盐酸盐 奋乃静 ： 4-[3-（2- 氯吩噻嗪 -10- 基）- 丙基]-1- 哌嗪乙醇 吩噻嗪环易氧化，中枢性抑制剂、安定 、硫杂蒽类 安乃近