科赛斯产品介绍PPT课件.ppt

1 抗真菌治疗的传统选择 缺点 药物 抗菌谱 覆盖念珠菌和曲霉菌等1 肾毒性，其它可能的毒性1 覆盖念珠菌和曲霉菌， 隐球菌 肾毒性低于传统的两性霉素B1 氟康唑 覆盖念珠菌和隐球菌1 对曲霉菌疗效差 可能发生耐药 伊曲康唑 覆盖念珠菌，曲霉菌，隐球菌1 强效抑制细胞色素P450 3A4系统– 合并用药时可导致严重的心血管事件，严重肾功能不全患者禁用。2有肝炎，肝毒性和耐药发生 氟胞嘧啶 选择毒性1 对念珠菌，隐球菌活性差。 耐药出现快1 唑类 核苷类似物 肾毒性1 其它可能的毒性 急性输液相关不良反应的发生率与传统两性霉素B并无显著差异 多烯类 脂质体两性霉素B 两性霉素B Andriole VT J Antimicrob Chemother 1999;44:151–162; Sporanox™ (Itraconazole) Injection Prescribing Information; 2 科赛斯®(卡泊芬净)—突破性的作用机制 细胞核 5.Kartsonis NA. Presented at the 12th European Congress of Clinical Microbiology Infectious Diseases. April 24-27, 2002. Milan, Italy. -(1,6)-葡聚糖 棘白菌素：抑制葡聚糖合成酶， 破坏真菌细胞壁3 真菌细胞壁 真菌细胞膜 磷脂双分子层 -(1,3)-D-葡聚糖合成酶 卡泊芬净 核苷类似物 -(1,3)-D-葡聚糖 麦角甾醇 多烯 氮唑类 3 科赛斯®(卡泊芬净)－广谱抗真菌活性 白色念珠菌 光滑念珠菌 近平滑念珠菌 热带念珠菌 克柔念珠菌 高里念珠菌 葡萄牙念珠菌 黄曲霉菌 烟曲霉菌 土曲霉菌 黑曲霉菌 构巢曲霉菌 假热带念珠菌 白色念珠菌属 非白色念珠菌属 曲霉属 广谱体外抗真菌活性，有效覆盖念珠菌和曲霉菌6 6. Bartizal K, Gill CJ, Abruzzo GK et al Antimicrob Agents Chemother 1997;41:2326-2332 7. Wingard JR, Leather HL.Oncology 2001;15(3):351-364 4 创新的作用机制带来的特性 卡泊芬净作用于真菌细胞壁，仅针对病原体，而非患者8 卓越的安全性和耐受性 卡泊芬净不与细胞色素P450系统发生相互作用4 相比唑类，药物相互作用较少 与唑类或多烯类药物无交叉耐药3 对耐氟康唑、两性霉素B或氟胞嘧啶的念珠菌均具有体外抗菌活性6 对念珠菌分离株无天然耐药9 8. Maertens J et al Clin Infect Dis 2004;39:1563–1571 9. Pfaller MA, Jones RN, Doern GV et al Diagn Microbiol Infect Dis 1999;35:19-25. 5 白色 0.8 0.8 1.5 1.0 1.5 1.4 1.6 1.6 1.5 光滑 18.5 22.8 14.3 18.3 14.7 16.9 14.3 15.2 15.8 热带 4.2 3.5 3.1 3.0 6.6 5.0 3.5 3.8 4.4 近平滑 2.0 2.8 2.9 4.2 3.9 3.0 3.3 4.2 3.6 克柔 56.5 71.5 68.1 70.4 78.9 80.2 78.1 79.2 77.8 体外研究中念珠菌对氟康唑的耐药情况 白色、热带、近平滑念珠菌对氟康唑的敏感性仍较好，但是光滑和克柔的耐药率高。 97-98 99 00 01 02 03 04 05 总计 10. Pfaller. J Clin Microbiol 2005 11. Pfaller. J Clin Microbiol 2007 引自 Pfaller MA. 6 体外研究中科赛斯® (卡泊芬净)对