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第1页,共34页,编辑于2022年,星期五 甲状腺激素是维持机体正常代谢,促进生长发育所必需的重要激素,分泌过多或过少均可引起疾病。 正常情况每天分泌:T3 25ug,T4 75ug 分泌过少:甲状腺功能低下 分泌过多:甲状腺功能亢进 第2页,共34页,编辑于2022年,星期五 甲状腺激素的合成,贮存,分泌与调节 碘的摄取:甲状腺腺泡细胞有高度摄取和浓集碘 的能力,正常时 比血浆高25倍,甲亢时高250倍。 第3页,共34页,编辑于2022年,星期五 碘的活化与酪氨酸碘化 一碘酪氨酸 (monoiodotyrosine: MIT ) 二碘酪氨酸 (di-iodotyrosine: DIT) 第4页,共34页,编辑于2022年,星期五 偶联:MIT+DIT ---T3 DIT+DIT---T4 所需要的酶:过氧化物酶, 合成场所:甲状腺球蛋白(TG). 第5页,共34页,编辑于2022年,星期五 释放 在蛋白水解酶作用下,甲状腺球蛋白(TG)分解且释放出T3,T4,进入血液中。 第6页,共34页,编辑于2022年,星期五 调节 :主要受下丘脑---垂体系统的调节通过释放二种激素: 下丘脑:促甲状腺激素释放激素(thyrotropin releasing hormone,TRH),腺垂体:促甲状腺激素(thyroid stimulating hormone,TSH)食物中碘含量对T3 ,T4合成与释放的调节 第7页,共34页,编辑于2022年,星期五 血液中碘化物 碘泵 甲状腺细胞 过氧 化物酶 活性碘 TG上的酪氨酸残基 MIT DIT 过氧 化物酶 DIT T3 T4 滤泡腔胶质 蛋白 水解酶 血液 T3 T4 腺垂体 下丘脑 TRH TSH 甲状腺激素合成、分泌调节 第8页,共34页,编辑于2022年,星期五 常用的制剂: 甲状腺片 碘塞罗宁(三碘甲状腺原氨酸) 甲状腺素钠 第1节 甲状腺激素类药 第9页,共34页,编辑于2022年,星期五 T3 T4 生物利用度: 90%-95% 50%-75 血浆蛋白亲和力 :低 高 血浆游离型: 0.2%-0.5% 0.03% 显效时间: 作用快而强 弱而短 【体内过程】 第10页,共34页,编辑于2022年,星期五 1 维持生长与发育:蛋白质合成 2促进代谢:促进物质氧化分解 3提高交感神经的敏感性 【药理作用】 第11页,共34页,编辑于2022年,星期五 【作用机制】 与细胞膜上的T3,T4受体结合,被动转入细胞内,与胞浆结合蛋白结合,进一步调节细胞核内T3受体所中介的基因表达,增加相关mRNA及蛋白质的合成,而发挥作用。 第12页,共34页,编辑于2022年,星期五 2.促进物质代谢 增加机体耗氧量,提高基础代谢率,产热量增多 3.提高交感-肾上腺系统感受性 A 32 year old man presents with heat intolerance and weight loss. He has lost ten pounds in the last six weeks but says his appetite is very good. He says he is always hot, even in air-conditioned rooms. After questioning, he also admits to having increased nervousness, trouble concentrating, and palpitations. He is having trouble doing fine motor tasks because of a tremor. Physical exam reveals a patient with warm, smooth, moist skin and a diffuse goiter with a palpable thrill and bruit.. 第13页,共34页,编辑于2022年,星期五 【临床应用】 (甲状腺功能减退替代治疗) 1.呆小病 *预防为主 *尽早诊治 *终身治疗 2.黏液性水肿 3.单纯性甲状腺肿 *预防为主 *补充治疗 4.T3抑制试验 摄碘抑制率
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