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不良反应 3. 精神异常 4. 惊厥与癫痫 5. 过敏反应 6. 心血管和内分泌系统反应 7. 急性中毒 现在二十六页,总共五十四页。 【作用机理】阻断中枢的DA(D2)受体 多巴胺通路 功能 失调 阻断 中脑边缘系统 精神运动 DA↑→精神分裂症 抗精神分裂症 中脑皮质系统 黑质纹状体 锥体外系协调 DA↑——不自主运动 (手足徐动症、舞蹈病) DA↓→震颤麻痹 锥体外系副作用 结节-漏斗部 内分泌 内分泌紊乱 内分泌紊乱 呕吐中枢 催吐化学感受器 呕吐程度 DA↑→呕吐 镇吐 现在二十七页,总共五十四页。 吩噻嗪类抗精神病药作用比较 药 物 抗精神病剂 量 (mg/日) 作 用 镇静作用 锥体外系反 应 降压作用 氯丙嗪 300~800 +++ ++ +++(肌注)++(口服) 氟奋乃静 2.5~20 + +++ + 三氟拉嗪 6~20 + +++ + 奋乃静 8~32 ++ +++ + 硫利达嗪 200~300 +++ + ++ +++强 ++次 +弱 ? ? 现在二十八页,总共五十四页。 二、硫杂蒽类 氟普噻吨(flupenthixol): 抗精神病作用与氯丙嗪相似 适用于带有强迫或焦虑抑郁情绪的精神分裂 焦虑性神经官能症 更年期抑郁症 现在二十九页,总共五十四页。 氟哌啶醇(haloperidol): 可显著控制各种精神运动兴奋的作用,同时对慢性症状有较好疗效。 锥体外系副作用发生率高、程度严重。 心血管系统副作用轻 。 三、丁酰苯类 现在三十页,总共五十四页。 三、丁酰苯类 氟哌利多(droperidol):作用时间短,主要用于增强镇痛药的作用。 与芬太尼配合使用,使患者处于一种特殊的麻醉状态:痛觉消失、精神恍惚、对环境淡漠,称为神经阻滞镇痛术。 应用:小的手术。 现在三十一页,总共五十四页。 三、丁酰苯类 匹莫齐特(pimozide):用于治疗精神分裂症、躁狂症和秽语综合征。 镇静、降压、抗胆碱等副作用较弱,锥体外系反应强。 现在三十二页,总共五十四页。 四、其他抗精神病药物 五氟利多(penfluridol):口服长效抗精神分裂症药物。一次用药疗效可维持一周。 舒必利(sulpiride):有“药物电休克”之称。 现在三十三页,总共五十四页。 氯氮平(clozapine):起效快、作用强、对其他药物无效的精神分裂症阴性及阳性症状都有治疗作用。 属于选择性D4亚型受体拮抗药,几乎没有锥体外系不良反应。 SDA. 抗胆碱、抗组胺、抗α肾上腺素能作用 可引起粒细胞减少,严重者可致粒细胞缺乏。 四、其他抗精神病药物 现在三十四页,总共五十四页。 利培酮(risperidone):对5-HT受体和D2亚型受体均有阻断作用。 阴性及阳性症状都有治疗作用 适于治疗首发急性病人和慢性病人。 对精神分裂症病人的认知功能障碍和继发性抑郁亦具治疗作用。 锥体外系反应轻,抗胆碱及镇静作用弱。 四、其他抗精神病药物 现在三十五页,总共五十四页。 第一代 (传统)抗精神病药,或多巴胺受体阻断剂 低效价/氯丙嗪,中效价/奋乃静,高效价/氟哌啶醇 第二代 (非传统)抗精神病药(或SDAs) 5-羟色胺-多巴胺拮抗药 (SDAs): 利培酮, 齐哌西酮 多受体作用药(MARTAs): 氯氮平, 奥氮平, 奎硫平, 佐替平 选择性 D2/D3 受
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