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外周神经系统药理学 第1页，共23页，编辑于2022年，星期六 N样作用 1.N1样作用 ●N1受体分布在交感神经和副交感神经的神经元突触后膜上，激动时产生全部交感和副交感效应 ●效应器实际产生哪种反应依优势支配神经，一般小动脉、小静脉和心脏以交感神经为主，平滑肌、腺体和眼睛则副交感神经占优 2.N2样作用 ●N2受体分布于骨骼肌终板膜上，兴奋时引起骨骼肌收缩，过度兴奋可导致肌肉痉挛 第2页，共23页，编辑于2022年，星期六 毛果芸香碱(pilocarpine) 特点 ●激动M受体，对眼和腺体作用较明显 药理作用 1.眼(滴眼) ●缩瞳：激动虹膜括约肌的M受体→肌肉收缩→虹膜向中心拉动→缩瞳 ●降低眼内压：虹膜向中心拉动→虹膜根部变薄→扩大前房角间隙 →房水易于通过巩膜静脉窦 ●调节痉挛：睫状肌收缩→悬韧带松弛→晶状体变凸→远视困难 2.腺体(皮下注射) ●增加汗腺、唾液腺分泌 临床应用 ●青光眼：可降低眼内压，缓解症状；滴眼时需压迫内眦 ●虹膜炎：与扩瞳药交替使用，防止虹膜与晶状体粘连 M受体激动药 第3页，共23页，编辑于2022年，星期六 眼的结构 第4页，共23页，编辑于2022年，星期六 有机磷酸酯类 特点 ●脂溶性高→易通过皮肤、呼吸道、胃肠道粘膜吸收 品种 ●敌敌畏、敌百虫、马拉硫磷、乐果、沙林、梭曼、塔崩 中毒症状 ●轻度：M样症状(缩瞳、视物模糊、流涎、出汗、呼吸困难、腹痛腹泻) ●中毒：M样和N样症状(肌肉震颤、抽搐) ●重度：M、N样和中枢症状(先兴奋后抑制，可因呼吸中枢麻痹致死) 中毒解救 ●消除毒物：碳酸氢钠洗胃(禁敌百虫)，肥皂水洗皮肤 ●阿托品化：对抗中毒的M样症状 ●使用胆碱酯酶复活药：碘解磷定(iv),氯解磷定(iv or im) 难逆性抗胆碱酯酶剂 第5页，共23页，编辑于2022年，星期六 新斯的明(neostigmine) 特点 ●季铵类→脂溶性低→不易透过血-眼屏障和血-脑屏障 药理作用 1.骨骼肌(最强) ●抑制胆碱酯酶→突触间隙ACh浓度增加 ●直接激动终板膜上的N2受体 2.兴奋胃肠道和膀胱平滑肌(较强) 临床应用 ●重症肌无力 ●术后腹胀和尿潴留 ●竞争性肌松药中毒的解救 不良反应 ●过量时引起胆碱能危象(恶心、呕吐、出汗、心动过缓、肌肉震颤) ●禁用于支气管哮喘、机械性肠梗阻、尿路梗死 易逆性抗胆碱酯酶药 第6页，共23页，编辑于2022年，星期六 1.阿托品(atropine) 特点 ●从茄科植物颠茄、曼陀罗或莨菪中提取的生物碱 ●对M受体各亚型选择性较低；大剂量对N受体也有阻断作用 药理作用 1.腺体：小剂量即可明显减少汗腺、唾液腺分泌 2.眼睛：扩瞳、升高眼内压、调节麻痹 3.平滑肌：松弛，对痉挛状态更佳；对胃肠道、膀胱＞支气管、子宫 4.心脏 ●小剂量阻断突触前膜M1受体→ACh释放增加→心率减慢 ●大剂量阻断窦房结M2受体→解除迷走神经对心脏抑制→心率加快 ●拮抗传导阻滞和心率失常 5.血管：大剂量舒张皮肤血管(面颈部)，可能与代偿性散热反应有关 6.中枢：先兴奋(谵妄、幻觉)，后抑制(昏迷) M胆碱受体阻断药 第7页，共23页，编辑于2022年，星期六 临床应用 ●解除平滑肌痉挛：对胃肠绞痛、膀胱刺激症效果较好，对胆绞痛和肾绞痛作用较差 ●全身麻醉前给药：减少呼吸道腺体分泌，防止分泌物阻塞呼吸道 ●眼科：虹膜炎，检查眼底，验光配镜 ●缓慢型心律失常 ●抗感染中毒性休克：大剂量，解除血管痉挛改善微循环 ●解救有机磷酸酯类中毒 不良反应 ●口干、瞳孔扩大、视近物模糊、心率加快 ●青光眼和前列腺肥大患者禁用 2.山莨菪碱(anisodamine,654-2) 特点 ●对血管痉挛的解痉作用较强→用于感染中毒性休克 第8页，共23页，编辑于2022年，星期六 3.东莨菪碱(ascopolamine) 特点 ●具有中枢作用→预防晕动症 4.阿托品的合成代用品 合成扩瞳药 ●阿托品的扩瞳效应持续时间约7-10天 ●后马托品(1-2天)、托吡卡胺(0.25天)、环喷托脂(1天) 合成解痉药 ●溴丙胺太林(普鲁本辛)：季铵类，用于胃、十二指肠溃疡 ●贝那替秦(胃复康)：叔胺类，适用兼有焦虑症的溃疡患者 选择性M1受体阻断药 ●哌仑西平(pirenzepine)：抑制胃酸和胃蛋白酶分泌→消化性溃疡 第9页，共23页，编辑于2022年，星期六 琥珀胆碱 ●去极化型肌松药，持久去极化 ●先有短暂的肌束颤动 ●不能用新斯的明对抗 ●用于气管内插管、气管镜、食管镜 筒箭毒碱、阿曲库铵 ●竞争性肌松药 ●无肌束颤动现象 ●可用新斯的明对抗 N2