抗菌药和抗病毒药.pptVIP

二、 喹诺酮类抗菌药 （一）药物发展与分类 1962-1969 萘啶酸类 萘啶酸 抗菌能力 G-(+) G+(-) 绿脓杆菌(-) 结构特点 第31页，共72页，编辑于2022年，星期一 第一代 1970-1977 吡啶并嘧啶羧酸类 吡哌酸 抗菌能力 G-(+) G+(-) 绿脓杆菌(+) 结构特点 7-位增加 哌嗪基团 第32页，共72页，编辑于2022年，星期一 第二代 1978-- 喹啉羧酸类 ※氟哌酸（诺氟沙星） 抗菌能力 G-(+) G+(+ ) 绿脓杆菌(+) 结构特点 7-哌嗪基； 6-位引入F原子 ※环丙沙星 抗菌活性更强 第33页，共72页，编辑于2022年，星期一 氧氟沙星 对G-的抗菌活性比氟哌酸强4-8倍，对绿脓杆菌活性少差 第34页，共72页，编辑于2022年，星期一 （二）喹诺酮类药物作用机制 大肠杆菌的DNA回旋酶由2个A亚单位和2个B亚单位组成。 喹诺酮类药物是回旋酶抑制剂 影响因素①抑菌强度;②穿透细胞能力 A亚单位 B亚单位 穿透力 萘啶酸类 吡啶并嘧啶羧酸类(一代) 喹啉羧酸类 (二代)