苯妥英纳的制备.pptxVIP

会计学 1 苯妥英纳的制备 苯妥英纳分子结构 第1页/共13页 苯妥英钠简介 苯妥英钠 ( Phenytoin Sodium) 又名大仑丁 , 是二苯乙内酰脲类钠盐 , 是抗癫痫大发作的首选药物。常用于抗癫痫、抗心律失常、抗三叉神经痛、抗轻度高血压。具有开发和临床应用的重大意义。 本品为抗癫癎药、抗心律失常药。临床上用于癫痫大发作、 精神运动性发作及心律失常疾病的治疗。 1.动物实验证明，本品对超强电休克、惊厥的强直相有选择性对 抗作用，而对阵挛相无效或反而加剧，故其对癫癎大发作有良 效，而对失神性发作无效。 2.另外本品缩短动作电位间期及有效不应期，还可抑制钙离子内流，降低心肌自律性，抑制交感中枢，对心房、心室的异位节律点有抑制作用。 3.其稳定细胞膜作用及降低突触传递作用，而具抗神经痛及骨骼肌松弛作用。 4.本品可抑制皮肤成纤维细胞合成（或）分泌胶原酶。 第2页/共13页 苯妥英钠简介 Reality Reality Identity Creativity 【性状】白色粉末；无臭，味苦；易溶于水，溶于乙醇，几乎不溶于乙醚、氯仿；微有引湿性；在空气中渐渐吸收二氧化碳而析出苯妥英；水溶液呈碱性反应，常因部分水解而发生混浊；苯妥英熔点295-598℃，不溶于水，无臭，味苦；【用途】临床治疗癫痫大发作时，应首先应用苯巴比妥钠，以立即控制症状，然后用本品进行预防和维持治疗。治疗生效后，用量即可减少，若仍不产生疗效时，应迅速增量，此外，苯妥英钠还有抗心律失常度降压作用，可用于纠正或预防动物心律失常。尤其用于强心苷中毒时心动过速的治疗。近年来仍用于巴比妥类不能控制或有严重不良反应的癫痫发作动物。 【其它药理作用】其除具有抗癫癎作用外，还可加速维生素D代谢，可引起淋巴结肿大，有抗叶酸作用，对造血系统有抑制作用，可引起过敏反应，有酶诱导作用，静脉用药可扩张周围血管。 第3页/共13页 实训目的与要求 熟悉安息香缩合,以及用维生素B1为催化剂的操作特点。 应用维生素B1为催化剂进行反应的实验方法。 学习二苯羟乙酸重排反应机理。 掌握硝酸氧化剂的使用方法。 学会并掌握乙内酰脲环合反应操作方法。 通过苯妥英钠的合成,巩固和掌握已学的分离、精制技术。 熟练掌握重结晶、回流、过滤、干燥等基本训练的操作。 第4页/共13页  合成路线： 实训原理 氧化 安息香缩合 缩合、重排 第5页/共13页 实训药品与仪器 Description of the contents Description of the contents 药品： 维生素B1，95% 乙醇，10% NaOH，苯甲醛，冰乙酸，粉状硝酸钠，2%的硫酸铜，尿素，5% 盐酸，活性炭。 仪器： 圆底烧瓶、试管、温度计、布氏漏斗、抽虑机、三口烧瓶、冷凝管。 第6页/共13页 实训操作步骤 2003 2004 2006 30 50 70 120 1　安息香辅酶合成--二苯乙醇酮的合成 在100 m l锥形瓶内加入1 . 8 g 维生素B1， 6 m l蒸馏水和 15 m l 95%乙醇, 用塞子塞住瓶口,放在冰盐浴中冷却. 用一支试管取5m l 10% N aOH 溶液, 也放在冰浴中, 10 m in 后, 量取10 m l新蒸的苯甲醛, 先后将冷的N aOH 溶液及苯甲醛加入锥形瓶内, 充分摇动使反应混合均匀, 然后在锥形瓶上安装回流装置, 放在温水浴中加热反应, 水浴温度控制在 60～ 75℃之间, 勿使其过热沸腾. 约80～ 90 m in 后, 让混合物逐渐冷却到室温后, 析出浅黄色结晶, 再将锥形瓶放在冰浴中使其结晶完全。 结晶用布氏漏斗抽滤收集粗产物, 用 50 m l 冷水洗涤结晶. 结晶可用 80%的乙醇溶液重结晶, 最后得产品约4～ 5 g . 纯安息香为白色针状结晶, 熔点为134～ 135℃. 第7页/共13页 实训操作步骤 - ThemeGallery is a Design Digital Content Contents mall developed by Guild Design Inc. - ThemeGallery is a Design Digital Content Contents mall developed by Guild Design Inc. - ThemeGallery is a Design Digital Content Contents mall developed by Guild Design Inc. 2　二苯乙二酮的合成 在50 m l圆底烧瓶中加入4 . 3 g 自制的安息香、 12 . 5 m l冰乙酸