《药物化学》课程教学大纲.docVIP

《药物化学》教学大纲 适用专业：药学类各专业 一、前言 《药物化学》是研究药物的发现、发展和确证，并在分子水平上研究药物作用方式的一门课程，主要内容是基于生物学科研究揭示的潜在药物作用靶点，参考其内源性配体或已知活性物质的结构特征、设计新的活性化合物分子；研究化学药物的制备原理、合成路线及其稳定性；研究化学药物与生物体相互作用的方式，在生物体内吸收、分布和代谢化学的规律以及代谢产物；研究化学药物的化学结构与生物活性（药理活性）之间关系（构效关系）、化学结构与活性化合物代谢之间关系（构代关系）、化学结构与活性化合物毒性之间关系（构毒关系）等；寻找和发现新药。 本课程要求学生掌握药物的化学结构和生物活性间的关系，以及结构改造的基本原理，前体药物的制备，计算机辅助药物设计和新药研究的基本方法。熟悉药物的化学稳定性，体内化学转化和药物合成的基本知识，新药开发的基本途径和方法，药物合成的基本操作技能。了解现代药物化学理论和应用的进展和前景。 总学时为48。学分3.0。 教材选用尤启冬主编《药物化学》，化学工业出版社2008年出版。 二、课程基本内容和要求 第一章 绪论 （1学时） [基本内容] 药物化学的研究内容和任务。药物化学的研究和发展。我国药物化学的发展。药物化学发展的新方向。 [基本要求] 掌握：药物化学的研究内容和任务。 熟悉：药物化学的研究和发展。 了解：我国药物化学的发展和药物化学发展的新方向。 难点：药物化学发展的新方向。 第二章 药物代谢 （3学时） [基本内容] 官能团化反应、还原反应、水解反应和药物代谢研究在药物开发中的应用。 [基本要求] 掌握：氧化反应、还原反应和水解反应等官能团反应；葡萄糖醛酸、硫酸等结合反应。 熟悉：氨基酸、、乙酰化、甲基化、谷胱甘肽或巯基尿酸等结合反应。 了解：药物代谢研究在药物开发中的应用。 难点：氧化反应。 第三章 镇静催眠药和抗癫痫药 （4学时） [基本内容] 1,4-苯二氮类药物的发现、作用机理、代谢化学、发展和构效关系；非苯二氮类GABAA受体激动剂的镇静药物研究进展。佐匹克隆和酒石酸唑吡坦的的结构、化学特征以及化学稳定性。巴比妥类药物的基本结构、作用机理、结构与活性的关系。巴比妥类同型物的结构和活性。二苯并氮杂类、GABA类似物、脂肪羧酸类和其他结构的抗癫痫药物的研究概述。地西泮、卡马西平、奥沙西泮和艾司唑仑的结构、化学特征、化学稳定性、代谢化学以及用途。苯巴比妥和苯妥英钠的结构、化学特征、化学稳定性、代谢化学、合成以及用途。 [基本要求] 掌握：1,4-苯二氮类药物的作用机理、代谢化学、发展和构效关系；巴比妥类药物的基本结构、作用机理、结构与活性的关系；地西泮、卡马西平、奥沙西泮和艾司唑仑的结构、化学特征、化学稳定性以及用途。 熟悉：1,4-苯二氮类药物的发现；非苯二氮类GABAA受体激动剂的镇静药物；佐匹克隆和酒石酸唑吡坦的的结构、化学特征以及化学稳定性；苯巴比妥、苯妥英钠的结构、化学特征、化学稳定性、代谢化学、合成以及用途。 了解：二苯并氮杂类、GABA类似物、脂肪羧酸类和其他结构的抗癫痫药物的研究概况。 难点：地西泮、奥沙西泮和艾司唑仑的结构、化学特征以及化学名称。 第四章 精神神经疾病治疗药 （2学时） [基本内容] 吩噻嗪类抗精神药物的发现、发展和构效关系研究。 吩噻嗪类抗精神药物和受体的作用方式。 吩噻嗪类抗精神药物的代谢。 硫杂蒽类、丁酰苯类及其类似物、二苯二氮类及其衍生物、非经典的抗精神病药物和苯酰胺类抗精神药物研究概述。盐酸氯丙嗪的结构、化学特征、化学稳定性、合成和用途。奋乃静、氯普噻吨结构和用途。单胺氧化酶抑制剂、5-羟色胺重摄取抑制剂、去甲肾上腺素重摄取抑制剂、α2肾上腺素受体阻断剂抗抑郁药物和抗焦虑药研究概述。吗氯贝胺和米氮平的结构、化学特征以及用途。盐酸阿米替林的结构、化学特征、代谢化学以及用途。 [基本要求] 掌握：吩噻嗪类抗精神药物的发展和构效关系研究；盐酸氯丙嗪的结构、化学特征、化学稳定性、合成以及用途。盐酸阿米替林的结构、化学特征、化学稳定性、合成以及用途。 熟悉：吩噻嗪类抗精神药物的发现。硫杂蒽类、丁酰苯类及其类似物抗精神药物研究概述。单胺氧化酶抑制剂、5-羟色胺重摄取抑制剂、去甲肾上腺素重摄取抑制剂、α2肾上腺素受体阻断剂抗抑郁药物和抗焦虑药的研究概述；奋乃静和氯普噻吨的结构和用途； 了解：吩噻嗪类抗精神药物与受体的作用方式； 难点：硫杂蒽类、丁酰苯类及其类似物抗精神药