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抗菌药物概论;抗生素分类;?二、根据抗生素的作用分类1. ? ?抗G+菌的抗生素——青霉素、红霉素、林可霉素。2. ? ?抗G-菌的抗生素——多粘菌素。3. ? ?抗真菌的抗生素——主要有放线菌酮、制霉菌素、灰黄霉素、两性霉素。4. ? ?抗结核分枝杆菌的抗生素——主要有链霉素、新霉素、卡那霉素、巴龙霉素和丝氨酸等。5. ? ?抗癌细胞的抗生素——主要有放线菌素D、丝裂菌素C、博来霉素(Bleomycin)、柔毛霉素(Daunomycin)、阿霉素(Amycin)。6. ? ?抗病毒和噬菌体的抗生素——除了青霉素和四环类抗生素对立克次氏体及较大的病毒有一定作用外,其它还有一些,如艾霉素(Enrliching)。7. ? ?抗原虫的抗生素——除青霉素、红霉素能抗梅毒螺旋体外,四环类抗生素能抗阿米巴原虫。对原虫有抑制能力的还有嘌呤霉素(Puromycin)、巴龙、抗滴虫素(Allicin)等。在抗???、抗病毒及抗原虫方面,没有很理想的抗生素。;机体、抗菌药物及病原微生物的相互作用关系 ;一、抗菌药物的基本概念 ; 最低抑菌浓度(minimal inhibitory
concentration,MIC) 药物能抑制培养基
内细菌生长的最低浓度。
抑菌药(bacteriostatic) 仅能抑制细菌的
生长和繁殖而不能将其杀灭的药物。
最低杀菌浓度(minimal bactericidal
concentration,MBC)药物能杀灭培养基
内细菌的最低浓度。
杀菌药(bactericide) 不仅抑制细菌的生
长,并能将其杀灭的药物。
;二、抗菌药物的作用机制;三、细菌的耐药性;抗菌药物的作用机制;;抗菌药物联合使用的方法;β—内酰胺类;氨基糖苷类;大环内酯类;四环素类;氯霉素类;喹诺酮类;磺胺类;林可胺类;多肽类;延缓药物代谢的方法;头孢菌素用药现状及存在问题解析; 头孢菌素的发展现状:;抗菌谱对比及临床应用见下表:;头孢噻呋钠制剂应用现状:;头孢噻呋钠制剂应用现状:;第二种:淡黄色结晶性粉末,含量≥87.0%,水分
≤3.0%,杂质≤5.0%,相关物质≤5.0%;
可以使用生理盐水稀释,无胶冻状物生
成;通常采用冻干法在-40度条件下析出,
液氮分装,此种提取方法会有大量杂质也
一起析出,纯度较低87.0%≤X≤90.0%)。
因此,虽为看似漂亮的无定形晶体,但
杂质含量偏高质量及稳定性相对较差。 ;头孢噻呋钠的生产工艺流程:;常用头孢制剂优劣势对比:;外观:
冻干法生产的药品为固体粉末或块状物;
溶媒结晶法生产的药品为晶体粉末,有晶体
光泽,晶型较好,纯度、稳定性更高 。
引湿性:
冻干法生产的药品易引湿;
溶媒结晶法生产的药品引湿性低于冻干法。;;整理课件;产品特点:; 特殊结构:噻唑环(蓝色结构)可抵抗细菌β-内酰胺酶的破坏,解决耐药性产生的问题。;远征沃瑞特;头孢噻呋钠与同类抗生素对兽医临床分离菌株的抗菌活性实验;2、头孢噻呋钠作用于转录肽酶而阻断粘肽的合成,使细菌细胞壁缺失而达到杀菌作用。;3、对耐药菌株特效:头孢噻呋钠具有稳定的β-内酰胺环,噻唑环可有效阻止β-内酰胺酶的活性,从而使β-内酰胺环不被耐药菌破坏,对于产β-内酰胺酶的革兰氏阳性菌和革兰氏阴性菌有良好杀灭效果。;4、药动学:
本品肌内和皮下注射后吸收迅速(达峰时间为0.5~2.0小时),血中和感染组织中药物浓度高,有效血药浓度维持时间长,半衰期长。给犬、猫皮下注射本品后15分钟内迅速被吸收,本品在血浆内生成一级代谢物脱呋喃甲酰头孢噻呋(Desfuroyl ceftiofur,DFC),在体内形成杀菌力库并循环释放,其抗菌活性稳定持久,本品主要经肾脏排泄。;整理课件;5、靶向作用、定点清除:本品在感染组织中药物浓度比正常组织中高2-4倍,具有集中优势,定点打击,快速清除的特点。;6、安全性:
本品毒性极低,对肾脏无损伤,经大量临床试验证明本品无致畸性、致癌性、遗传毒性和免疫毒性。;功能主治:
1、对由敏感菌引起的出血性肠炎,伤寒,副伤寒以及胃肠炎,流行性腹泻有特效,对细菌或支原体引起的呼吸道、窝咳、消化道以及皮肤软组织感染、脑膜炎也有特效。
2、用于犬瘟热、细小病毒、病毒性肝炎、冠状病毒、副流感等病毒性感染引起的细菌重度继发感染。
3、对青霉素、氨苄西林、红霉素等耐药菌株感染所致
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