热熔压敏胶中药物释放与透皮性能的研究.pptVIP

橡胶型压敏胶 硅酮压敏胶 聚异丁烯压敏胶 丙烯酸酯压敏胶 热熔压敏胶中药物释放与透皮 第一页，共四十一页。 第一页，共四十一页。 热熔压敏胶 以热塑性聚合物为基体材料的压敏胶 兼有热熔和压敏的双重特性 在熔融条件下进行涂布 热熔压敏胶中药物释放与透皮 第二页，共四十一页。 第二页，共四十一页。 热熔压敏胶的优点 不含有机溶剂，生产和使用过程中无三废排放，有利于环保 快速涂布，不需要干燥，生产能力大大提高 皮肤刺激性低 能涂布较厚的胶层 热熔压敏胶中药物释放与透皮 第三页，共四十一页。 第三页，共四十一页。 热塑弹性体 R=H: SBS R=CH3:SIS 热熔压敏胶中药物释放与透皮 第四页，共四十一页。 第四页，共四十一页。 热塑弹性体微观结构 热熔压敏胶中药物释放与透皮 第五页，共四十一页。 第五页，共四十一页。 热熔压敏胶贴剂的研究状况 妥洛特罗 热塑弹性体型热熔压敏胶 王浩，侯惠民. CN1640388A 对兔及豚鼠皮肤均无刺激性 热熔压敏胶中药物释放与透皮 第六页，共四十一页。 第六页，共四十一页。 热熔压敏胶贴剂的研究状况 麝香壮骨膏 SIS热熔压敏胶 透明、美观、载药量大 皮肤过敏性试验 豚鼠 无过敏性 皮肤急性毒性试验 新西兰兔 无急性毒性 皮肤刺激性试验 新西兰兔 无刺激性 王隆明.CN2912638Y 热熔压敏胶中药物释放与透皮 第七页，共四十一页。 第七页，共四十一页。 热熔压敏胶贴剂的研究状况 石磊，熊维政.新型热熔压敏胶基质及辣椒风湿贴膏剂的研究 热熔压敏胶中药物释放与透皮 第八页，共四十一页。 第八页，共四十一页。 热熔压敏胶贴剂的研究状况 综述 王承潇，汤秀珍，沈平孃，韩伟.热熔压敏胶应用于中药贴剂的研究进展.中草药.41（3）2010：496 闫小平,郑蕊,官仕杰,伊博文.热熔压敏胶在中药透皮吸收制剂中的研究进展.中国中药杂志. 34(12),2009:1612 热熔压敏胶中药物释放与透皮 第九页，共四十一页。 第九页，共四十一页。 热熔压敏胶研究中尚存在的问题 经皮给药用热熔压敏胶的开发较少 与药物和促渗剂的相容性 热熔压敏胶粘性指标与使用感受之间的关系 皮肤刺激性问题 热熔压敏胶使用药物的范围较小 缺乏基础性、系统性的研究 热熔压敏胶中药物释放与透皮 第十页，共四十一页。 第十页，共四十一页。 考察不同性质药物在热熔压敏胶中的释放性能 考察不同性质的热熔压敏胶对药物释放的影响 制备经皮给药用热熔压敏胶 促渗剂对热熔压敏胶性质的影响 以α-细辛醚为例，制备热熔压敏胶贴剂 热熔压敏胶中药物释放与透皮 第十一页，共四十一页。 第十一页，共四十一页。 热熔压敏胶中药物的释放性能 选择七种不同理化性质的药物，考察热熔压敏胶释放药物的性能。 各药物的理化参数 药物 log P 溶解度 / mg · ml-1 偶极距 / ×10-30 C · m 咖啡因 -0.131 3.7 6.532 黄芩苷 0.314 0.8 107.613 盐酸青藤碱 1.245 0.43 55.617 槲皮素 2.075 0.45 23.356 氢溴酸高乌甲素 2.216 0.023 52.407 α-细辛醚 2.985 0.56 31.164 隐丹参酮 4.931 0.0024 15.161 热熔压敏胶中药物释放与透皮 第十二页，共四十一页。 第十二页，共四十一页。 热熔压敏胶中药物的释放性能 —◆—： α-细辛醚； —■—： 隐丹参酮； —▲—： 咖啡因； —×—： 盐酸青藤碱； —◇—： 氢溴酸高乌甲素 药物释放曲线 俞振伟等.中国药学杂志.44(24):1878 热熔压敏胶中药物释放与透皮 第十三页，共四十一页。 第十三页，共四十一页。 热熔压敏胶中药物的释放性能 药物在热熔压敏胶中的释放符合Higuchi方程 在单位面积压敏胶使用量相同的情况下，药物浓度 越大，表观释放速率越快，但释放百分率降低 在单位面积药物使用量相同的情况下，压敏胶用 量越少，则表观释放速率越快，释放也更充分 热熔压敏胶中药物释放与透皮 第十四页，共四十一页。 第十四页，共四十一页。 热熔压敏胶中药物的释放性能 药物油水分配系数与贴剂释放速率的关系 —◆—：热熔压敏胶 A；—◇—：热熔压敏胶 B 咖啡因 俞振伟等.中国药学杂志.44(24):1878 热熔压敏胶中药物释放与透皮 第十五页，共四十一页。 第十五页，共四十一页。 热熔压敏胶与药物相容性 DSC曲线图 1：热