阿芬太尼的临床应用解读.pptxVIP

镇痛新瑞盐酸阿芬太尼注射液（瑞吉欣）Alfentanil Hydrochloride Injection2021年 阿芬太尼用法用量(米勒麻醉学·第8版)目录CONTENTSPART 01芬太尼系列药品的发展PART 02阿芬太尼药理学特点PART 03阿芬太尼临床应用展望01芬太尼系列药品的发展麻醉药的发展史RimifentanilSufentanilPropofolMidazolamFentanylAlfentanilEtomidateMorphineDiazepam国内是新药，但却不新KetamineSodium?HydroxybutyratedroperidolThiopentalpropanididChloral hydrateciclobarbital舒芬太尼 (1979年在欧洲推广，1985年在美国上市)阿芬太尼(1983年引入欧洲 ，1987年进入美国)瑞芬太尼(1996年在欧洲上市)Anesth Analg 2008;106:451–62INCB 数据：英国是阿芬太尼最大消费国AF的全球应用较为稳定，2012年消费20.3kg，2016年21.2kg，根据INTERNATIONAL NARCOTICS CONTROL BOARD(INCB，国际麻管局)数据显示：2016年芬太尼及类似物消耗和分布年份消耗量(kg)主要消费分布阿芬太尼21.2英国占全球消费量的38.1%，意大利12.8%，巴西(6.8%)，美国6.7%瑞芬太尼69.6中国占全球消费量的16.6%、意大利10.2%、日本10%；芬太尼1400美国占29.9%、德国19.7%舒芬太尼4.9降序排序依次为中国、德国、美国、法国、西班牙和塞尔维亚共占88.3%阿芬太尼英国适应症英国(JANSSEN 、Hameln)说明书适应症：对于成人，用于麻醉前和麻醉中的镇痛用药。 短小操作和门诊手术；持续输注或重复注射用于中长时程手术；更高剂量的阿芬太尼可用于成人机械通气麻醉诱导。用于新生儿、婴儿、儿童和青少年 作为阿片类镇痛药，与催眠药联合用于麻醉诱导；作为阿片类镇痛药，用于短或长时程全身麻醉；更高剂量下可用于机械通气的麻醉诱导。02阿芬太尼药理学特点基本信息通用名称盐酸阿芬太尼注射液商品名称瑞吉欣成 份盐酸阿芬太尼辅料：盐酸、氯化钠化学名称N-[1-[2-(4-乙基-4,5-二氢-5-氧-1H-四唑-1-基)乙基]-4-(甲氧甲基)-4-哌啶基]-N-苯基丙酰胺盐酸盐性状 无色的澄明液体作用机制μ阿片受体激动剂适应症适用于短时手术的麻醉和全身麻醉的诱导和维持。规格 (1)2ml∶1mg 　(2)5ml∶2.5mg (3)10ml∶5mg阿芬太尼的药代动力学常见静脉麻醉药单次注射后起效时间比较血脑平衡时间峰值注：T1/2Keo为药物在血浆与效应室之间浓度平衡达到一半的时间，即瑞捷?的血脑平衡时间。 阿芬太尼是速效阿片类药物Ronald D. MilleR. Miller`s Anesthesia.8/E. ELSEVIER.舒芬太尼阿芬太尼芬太尼瑞芬太尼阿芬太尼的药代动力学单次静脉注射阿芬太尼，30s起效，1.4min达峰，其后血药浓度迅速下降，降速略缓于瑞芬太尼Remifentanil and Other Opioids. 2008: Springer Berlin Heidelberg.阿芬太尼的药代动力学芬太尼舒芬太尼阿芬太尼瑞芬太尼阿芬太尼持续输注50min后，时量相关半衰期为47.3+12min阿芬太尼持续输注4h后，停止输注，阿芬太尼消除速率快于舒芬太尼、芬太尼。阿芬太尼持续输注半衰期稳定，靶控输注(TCI)理想选择之一！同时，阿芬太尼也属于短效阿片类药物Anesth Analg, 1996. 83(3): p. 646-51.Remifentanil and Other Opioids. 2008: Springer Berlin Heidelberg阿芬太尼的药代动力学数据药物名称给药方式起效时间Tmax镇痛持续时间辛醇水比率(%)非电离部分(%)吗啡静脉15-30min19min240-300min1.423芬太尼静脉1-2min3.6min30min8108.5舒芬太尼静脉1-3min5.6min30min175020阿芬太尼静脉30s1.4min15min12989瑞芬太尼静脉30s1.8min5-10min17.950代谢方式：被多种CYP3A酶催化，催化酶活性：CYP3A4≥CYP3A5?CYP3A7代谢产物：正阿芬太尼、去甲阿芬太尼、去甲正阿芬太尼代谢产物无阿片药样活性，以原型经尿排泄＜1%！Clin Pharmacokinet. 2018 Mar;57(3):393-417Clin Pharmacokinet. 1996