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第26章  抗高血压药 （Antihypertention drugs）学习要点：1.了解影响血压因素和高血压发生的机制；2.根据药物的作用点，抗高血压药物如何分类？3. 掌握每类药物的作用机制、临床适应症和主要不良反应；4.高血压治疗如何选药，注意那些问题等。;第一节概述;一、血压、高血压及其影响血压的因素;4.高血压及其危害高血压：指动脉血压高于正常范围。1999年世界卫生组织/国际高血压联盟高血压治疗指南定义为“高血压是指在未服用降压药的情况下： 收缩压≥18.7kPa(140mmHg)和（或） 舒张压≥12.0kPa(90mmHg)。危害：高血压可并发心肌肥厚和心力衰竭，最终导致脑、心、肾的损害，为脑卒中和冠心病等的危险因素。;二、抗高血压药治疗效果;第二节 抗高血压药分类;抗高血压药物的分类;第三节 常用抗高血压药;机制;缺点;临床评价：;二、血管紧张素Ⅰ转化酶抑制剂及血管 紧张素 Ⅱ 受体阻断药;药理作用及降压机制;肾素-血管紧张素系统 Renin angiotensin aldosterone system, RAAS;ACEI的作用点：;适应症及降压特点; 不良反应 低血压（2%）：应从小量开始 刺激性干咳（15%），因肺血管激肽、PGs↑所致 高血K+、血管神经性水肿 肾功能受损，肾血管狭窄者更甚，肾功能不全者慎用 久用血Zn2+↓：皮疹、味觉↓、嗅觉缺损、脱发，应补Zn2+ ;临床评价： ACEI可较好地改善高血压病患者的生活质量； ACEI与高血压并发脑卒中：对抗A-Ⅱ对缺血性脑血管 的痉挛作用，动物实验提示培跺普利可减少肾性高血 压动物脑卒中病死率； ACEI与高血压合并心力衰竭：ACEI可提高心力衰竭患 者的生存率； ACEI与高血压合并肾功能不全：ACEI作用于肾小球出 球微动脉，减少蛋白漏出，故可治疗和预防蛋白尿； ;ACEI与糖尿病：可减少糖尿病的蛋白尿，改善 胰岛素抗性，有助于糖尿病高血压的治疗； ACEI与冠心病：ACEI对冠心病心绞痛未见明显 的益处，但ACEI能改善左心室的“重构”，提高 生存率； ACEI与心肌肥厚：ACEI降压的同时可使心室肥 厚逆转。;（二）血管紧张素Ⅱ（AⅡ）受体拮抗剂; 氯沙坦（losartan） 为非肽素衍生物，其代谢产物Exp3174可与AT受体结合，作用有高度选择性和特异性； 口服吸收迅速，生物利用度为33%，半衰期为2小时，而Exp3174半衰期为6-9小时； 主要在肝脏代谢，大部分随胆汁排泄，部分随尿排出;;可明显降低高血压患者的收缩压和舒张压，对重度高血压需要加用利尿药和其它降压药。 剂量和用法：开始和维持量50mg/d，效果不明显可增加到100 mg/d。肝功能有损者，剂量减半。 可与氢氯噻嗪12.5mg合用（国外商品名Hyzaar）;三、β受体阻断药;机制;临床用途;禁忌症;四、钙拮抗药;硝苯地平特点;适应症;氨氯地平(amlodipine);第四节 其他降压药一、交感神经抑制药;降压机制; 适应症：; 甲基多巴（methyldopa） 作用和降压机制同可乐定 中枢性↓BP，中度偏强 治疗中度高血压，尤其是肾功能不全的高血压 长期应用可逆转左室心肌肥厚 莫索尼定（moxonidine） 为第二代中枢性降压药，不良反应小。;（二）抗去甲肾上腺素能神经末梢药;（三）肾上腺受体阻断药α1受体阻断药;特点;不良反应 眩晕、疲乏、虚弱等 首剂现象：严重体位性低血压、晕厥、心悸 等 首剂0.5mg，临睡前服 其他α1受体阻断药： 特拉唑嗪 阻断膀胱颈、前列腺包膜与腺体、尿道α受 体，缓解列腺肥大引起的排尿困难;α和β受体阻断药;二、作用于血管平滑肌的抗高血压药;肼屈嗪（Hydralazine,肼苯哒嗪）;硝普钠（Sodium Nitroprusside）;特点;K通道开放剂：; 吡那地尔;米诺地尔(minoxidil);二氮嗪（Dizoxide）;第4节 临床用药原则;高血压并发其他病症时的选药;思 考 题