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? ? ? ? ? 药物疗效-详解 ? ? ? ? ? ? ? ? ? ? ? ? ? ? ? ? ? ? 目录 1 什么是药物疗效[1] 2 影响药物疗效的因素[2] 3 提高药物疗效的措施[2] 4 参考文献 什么是药物疗效[1] 　　药物疗效是指药物的作用结果，有利于改善病人的生理生化功能或病理过程，是患病的机体恢复正常。 影响药物疗效的因素[2] 　　1.机体方面的因素 　　(1)年龄和性别的影响：年龄方面，药物在体内的表观分布容积(Vd)与体重、体液和脂肪含量密切有关。不同年龄、性别和体型的人，其体液和脂肪含量不同。新生儿的血浆蛋白总量和白蛋白含量比幼儿少，与药物的血浆蛋白结合率较低，再加之新生儿和早产儿的肝、肾功能未发育完全，药物消除能力低，这些因素都使血中游离型药物及进入组织的药量增多．易发生积蓄中毒．甚至导致循环衰竭而死亡。由于小儿生理特点与成人不同，对婴幼儿用药，必须考虑他们的生理特点。老年人对药物的反应性也与成人不同。60岁以上老年人的生理功能已逐渐减退．器官代偿适应能力较差，对药物的耐受性也较差。口服给药虽吸收率下降，但机体的生物转化和排泄能力亦减弱。老年人因血浆蛋白含量减少，与药物结合的能力降低，其结果是对药物的敏感性增加。性别方面，妇女的脂肪占体重的比率高于男子．而体液总量占体重的比率低于男子，这些因素都可影响药物的分布。妇女有月经、妊娠、分娩、哺乳期等特点，如在月经期和妊娠期，禁用剧泻药和抗凝血药，以免引起月经过多、流产、早产或出血不止。在妊娠的最初3个月内，用药应特别谨慎，禁用抗代谢药、激素等能使胎儿致畸的药物。 　　(2)功能、精神及病理状态的影响：功能状态方面：病人的功能状态可影响药物的作用。如强心苷可治疗慢性心功能不全，使心肌收缩力加强，心率减慢，但对正常心肌无明显作用。解热镇痛药只对发热病人有退热作用，对正常体温无影响。精神状态方面：病人的精神状态和思想情绪往往会影响药物的疗效，如情绪激动可使血压升高．亦可引起失眠；暗示可提高痛阈，病人服用无药理活性的安慰剂也有一定效果，这是心理作用的结果。病理状态方面：严重肝功能不全者如用甲苯磺丁尿、氯霉素等，由于肝脏的生物转化速率减慢，因而作用加强，持续时间延长：相反，对可的松、泼尼松等需在肝脏经生物转化后始有效的药物。则作用减弱。肾功能不全者可使庆大霉素等主要经肾排泄的药物排除减慢，半衰期(t1 / 2)延长，易引起积蓄中毒。营养不良者不仅体重较轻，且由于蛋白质、维生素、钙、镁等缺乏。使蛋白质合成减少，药物与血浆蛋白结合率降低．血中游离型药物增多；由于肝微粒体酶活性减低，使药物代谢减慢；因脂肪组织较少，可影响药物储存。其结果使药物的半衰期(t1 / 2)延长，易引起不良反应。 　　(3)个体差异和遗传因素的影响：个体差异方面：人群中对药物的敏感性个体间差别很大，少数人对药物特别敏感，另少数人对药物特别不敏感。产生个体差异的原因主要是过敏体质及药物体内过程的差异。极少数过敏体质的病人．即使用几微克青霉素也引起变态反应，甚至诱发过敏性休克，但大多数病人，即使用很大的剂量也不发生变态反应：相同剂量的药物在不同个体，有效血药浓度、作用强度和作用持续时间有很大差异。因此，临床用药必须根据病人情况，选择适当的药物和剂量，才能达到预期的效果而又减少不良反应。对作用强、安全范围较少的药物，应根据病人情况及时调整剂量，实施给药方案的个体化。遗传因索方面：个别病人用治疗量的药物后，出现极敏感或极不敏感的反应或出现与往常性质不同的特异质反应。某些药物的异常反应与遗传有关。乙酰化代谢是许多药物，如异烟肼、对氨基水杨酸钠、肼苯哒嗪、普鲁卡因胺、磺胺类药物等在体内的重要代谢途径。其消除速度取决于肝脏的乙酰基转移酶。某些人由于遗传性而缺乏此酶，消除减慢，半衰期(t1 / 2)延长。 　　(4)人种和民族差异的影响：不同种族的人群对药物的代谢不尽相同，如对于抗高血压药异喹胍等的羟化代谢或对异烟肼等的乙酰化代谢，就存在着种族差异。 　　2.药物方面的因素 　　(1)剂量和剂型的影响：同一药物在不同剂量或浓度时，作用强度不同，如催眠药小剂量可产生镇静作用，增加剂量有催眠作用，剂量再增大可出现抗惊厥作用。药物的剂型可影响药物的体内过程，主要表现在吸收和消除方面。如水溶液注射剂吸收较油剂和混悬剂快，但作用维持时间较短。散剂、胶囊、片剂、糖衣片、肠溶片或肠溶胶囊，可减少药物对胃的刺激。缓释制剂可使药物缓慢释放、吸收和维持时间延长。如把药物接上一载体，能使药物导向分布到靶器官，可提高疗效，减少不良反应。 　　(2)给药途径和反复用药的影响：不同给药途径可影响药物的作用。依药效出现时间从快到慢，依次为静脉注射、肌内注射、皮下注射、口服。就作用性质而言，如口服硫酸镁可作剧泻药。肌内注射则有降压和抗