靶向制剂概述.pptVIP

淋巴摄取 影响淋巴摄取因素包括：粒子的粒径和表面特征、制剂介质、间隙液体的组成和pH、以及间隙组织疾病等 小于30nm的可溶性大分子能够进入淋巴系统，而大于50nm的粒子则留在间隙里充当缓释库。设计制剂时，脂质、油和表面荷负电物质的使用几乎均有助于淋巴系统对粒子的吸收。 决定靶向的 生物学因素 靶向制剂概述全文共103页，当前为第95页。 二 药动学和药效学基础 决定药物在靶位有效性的因素包括： ①TODDS进入血浆的速率； ②TODDS在治疗部位的分布； ③活性药物在治疗部位从TODDS中的释放； ④TODDS和游离药物在靶位的清除； ⑤TODOS和游离药物从治疗部位向非治疗部位的扩散或转移； ⑥血液和淋巴液在靶位点的流动。 决定靶向的 生物学因素 靶向制剂概述全文共103页，当前为第96页。 靶向给药系统的三室药动学模型 靶向制剂概述全文共103页，当前为第97页。 Levy假说 ①药物从靶位的清除通常比药物从整个体内的清除要快； ②靶向给药剂量的活性维持时间通常比常规给药剂量的维持时间要短，因此要达到恒定的药理效果，靶向给药的频率比常规给药的频率要高； ③生物转化、排泄或其它决定身体对药物系统清除过程的变化，不会影响TODDS从活性位点的清除动力学。 靶向制剂概述全文共103页，当前为第98页。 药效学基础 常规给药制剂中，药物的药理活性与血浆中药物浓度呈