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会计学
1
药理学第十四章抗精神失常药
2
第14章 抗 精 神 失 常 药
精神失常: 精神活动障碍
精神分裂症
躁郁症(情感性精神病)
躁狂症
抑郁症
焦虑症
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3
药物分类:
抗精神病药
抗燥狂抑郁症药
抗燥狂症药
抗抑郁症药
抗焦虑药
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4
第一节 抗精神病药(神经安定药)
精神分裂症:思想、情感、行为不协调,精神 活 动与现实脱离。
表现:Ⅰ型- 幻觉、妄想、躁狂等阳性症状
Ⅱ型- 情感淡漠、主动性缺乏等阴性症状
药物:对Ⅰ型效果较好
吩噻嗪类:氯丙嗪等
硫杂蒽类:泰尔登、氟哌噻吨
丁酰苯类:氟哌啶醇、氟哌利多等
其他:五氟利多、舒必利、氯氮平等
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5
一、吩噻嗪类
氯丙嗪(Chlorpromazine、冬眠灵, Wintermin)
【作用及应用】 (一)抑制CNS
1. 镇静安定(神经安定):
动物:大鼠激怒模型。
人:安静、表情淡漠、对外界事物不感兴趣
理智正常。
特点:① ↑抗精神病作用; ②诱导入睡;
③ ↑剂量不麻醉;④ ↑中枢抑制药作用;
⑤有耐受性。
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6
2 . 抗精神病
控制兴奋躁动,缓解幻觉、妄想及躁狂
改善思维障碍,恢复理智及生活自理
无耐受性
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7
中枢DA通路、DA-R及其亚型:
反射性配体-R结合法:D1、 D2、 D3、 D4亚型
选择性配基的结果与信号转导途径偶联关系: D1、 D2亚型
重组DNA技术:D1、 D2、 D3、 D4 、D5亚型
药理学特征: D1、 D5 - D1 样受体
D2、D3、D4 -D2样受体
黑质纹状体通路: D1 样受体D1、 D5
D2样受体的D2、D3 (阻断可致锥体外反应)
中脑-皮质和中脑-边缘通路: D2样受体的D2、D3型、
D4型(其与精神分裂症有关,氯氮平)
结节漏斗通路: D2样受体的D2型
精神病:“中枢DA系统功能亢进”假说
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8
►适应症:
Ⅰ型精神分裂症;伴有幻觉、妄想、躁狂等症状的其他精神病;器质性和症状性精神病
急性期效好(口服、肌注、静注)
# Ⅱ型、抑郁症禁用
► 抗精神病机制:多种机制参与
D2样-R
阻断
阻断
中脑-皮层系统
中脑-边缘系统
5-HT受体
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9
3. 镇吐:强大
小剂量抑制延脑CTZ; 大剂量抑制呕吐中枢。
► 适应症:各种呕吐(晕动病效差)、顽固呃逆
4. 对体温调节的影响:
抑制体温调节中枢并使其调节失灵
发热及正常体温↓; 体温随外界温度而变化。
► 适应症:
低温麻醉—28℃ ,心脏直视手术
人工冬眠疗法:合剂(加用异丙嗪、哌替啶)严重感染、中枢性高热、甲亢危象等
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(二)植物NS
1.阻断α-R:扩张血管,BP
2.阻断M-R:口干、便秘、视力模糊等
(三)内分泌系统
阻断结节-漏斗通路 D2 R:
催乳素:溢乳、闭经、乳腺肿大
生长激素:儿童生长缓慢、巨人症
ACTH:肾上腺皮质萎缩
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【不良反应】
1.锥体外系反应:
1)帕金森综合征
急性肌张力障碍 阻断黑质-纹状体通路D-R,
静坐不能 用苯海索防治
2)迟发性运动障碍:
长期阻断D-R导致D-R数量↑所致。
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2.精神异常、惊厥、癫痫:
注意与原有疾病症状的鉴别,若发生立即减量或停药。
3. 其他:
视力模糊、少汗、口干、便秘、排尿困 难等;鼻塞、体位性BP↓、心率↑;
乳房肿大、闭经、性功能↓、生长缓慢;
嗜睡、无力、头晕、皮疹、肝损害,
偶有粒细胞↓等
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其他吩噻嗪类药物
药物
抗精神病(mg/d)
镇静
锥外系
降压作用
氯丙嗪
25~300
+++
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