药物效应动力学.1.pptxVIP

会计学;药物作用：指药物与机体细胞间，通过分子相互作用的初始作用。 药理效应：指药物作用所致的机体细胞和器官功能的改变。 药物作用的性质取决于药物的化学结构: 构效关系 structure-activity relationship。 ;一、药物基本作用;;;; 三、不良反应 (一)副作用：指在治疗量时出现的与治疗目的无关的作用。 (二)毒性作用：由于剂量过大或时间过长所致引起机体生理生化机能和结构的病理性改变。 急性毒性------ 立即发生 慢性毒性------ 蓄积作用 三致反应;;;;;;剂量???效应关系：药理效应与剂量在一定范围成比例。常用“浓度—效应关系” 效能：药物所能产生的最大效应。反映内在活性(Emax)。---纵坐标 效价强度：药物达到一定效应时所需的剂量。反映亲和力(ED50)；---横坐标;;量反应：药理效应强弱是连续增减的量变，如HR（心率）、Bp（血压）等 质反应：只能以阳性和阴性来表示的 效应;从量效曲线可看出：半数有效量ED50、半数致死量LD50。 反映药物安全性参数： 治疗指数 TI=LD50/ED50 愈大愈安全; ① 渗透压改变 ——甘露醇（脑水肿） ② 脂溶性 —— 麻醉乙醚 ③ 影响pH ——抗酸药中和胃酸 碱化或酸化尿液 ④ 络合作用 —— 二巯基丙醇能络合类金属砷 用于砷中毒; ① 参与或干扰细胞代谢——补充疗法或抗代谢药：胰岛素、5-氟尿嘧啶。 ② 影响体内活性物质—— 阿司匹林抑制前列腺素的合成 ③ 对酶的影响——新斯的明、噢美拉唑 ④ 作用于细胞膜离子通道——钙通道拮抗剂 ⑤ 作用于受体 ;1）受体概念与分类：存在于细胞膜上或细胞浆或细胞核内能与特定物质结合并传递信息引起特定生物效应的大分子蛋白质。 1.细胞膜受体：肾上腺素受体（α，β） 胆碱受体（M，N） 2.胞浆内受体：甾体激素-R 如肾上腺皮质激素-R，性激素-R 3.细胞核受体：如甲状腺激素-R;药效学—药物与受体: 由来; 2）受体特征： (1) 敏感性 低浓度---高效应 (2) 特异性 能与结构相适应的配体（ligand） 药物或体内活性物质相结合； (3) 可逆性 体内配体结合的快，解离也快 (4) 饱和性 决定药物具备出现最大效应和 竞争性拮抗作用;;;竞争性拮抗药：其特点是①可逆性与激动药竞争相同的受体结合，②量效曲线平行右移③最大效应不变。 非竞争性拮抗药：其特点是①与受体结合非常牢固或与受体结合后能改变效应器官的反应性，不竞争同一受体②使激动药量效曲线非平行右移③最大效应降低。;竞争性拮抗药;药效学—药物与受体:药物分类;药效学—药物与受体:药物分类