药理第讲镇痛药PPT课件.ppt

;缓解疼痛药物分类;镇痛药 (analgesics) ;镇痛药的分类;第一节 阿片生物碱类药; 阿片类生物碱;罂 粟 ; 罂粟未成熟蒴果，割伤果皮渗出浆汁的干燥物。 生阿片：浆汁经空气氧化成棕褐色或黑色的膏状物 熟阿片：生阿片经加热煎制成棕色粘稠液体（烟膏） ;罂 粟 壳;从阿片中提炼， 味苦、微细的 白色针状结晶 粉末;阿片受体及阿片肽;阿片受体分布及效应;内源性阿片样活性物质;痛觉传入神经末梢通过释放谷氨酸(glutamic)、P物质、生长抑素、血管活性肠肽等神经肽(neuropeptide)类递质而将痛觉冲动传向中枢。; 内源性阿片肽激动感觉神经突触前、后膜上的阿片受体，通过G-蛋白耦联机制发挥作用。 激动突出前膜上的阿片受体，减少Ca2+内流，使突触前膜递质释放减少 激动突出后膜上的阿片受体，K+通道开放， K+外流增加，突触后膜超级化 最终减弱或阻滞痛觉信号的传递，产生镇痛作用。;伤害性刺激使脊髓初级感觉神经的传入纤维释放兴奋性递质（P物质），激动突触后膜的P受体，将痛觉传入脑内，引起疼痛;1962年我国学者邹冈和张昌绍首次证明吗啡的镇痛作用部位在中枢第三脑室周围灰质。 现已证明吗啡的镇痛作用是通过激动脊髓胶质区、丘脑内侧、脑室及导水管周围灰质等部位的阿片受体，主要是μ受体，模拟内源性阿片类对痛觉的调制功能而产生镇痛作用。;吗啡 (morphine) 【体内过程】 口服易吸收，首过效应明显，F低 33％与血浆蛋白结合，少量进入中枢 部分在肝脏与葡萄糖醛酸结合，部分形成吗啡－6－葡萄糖苷酸?活性加强，T1/2延长 代谢产物从肾脏和乳汁、胆汁排出，并可透过胎盘;【药理作用】吗啡 (morphine);抑制呼吸 小剂量：呼吸变慢而深 大剂量：呼吸慢而浅，致死主因; 心脏：减慢心率 模拟缺血性预适应对心脏的保护作用;3、平滑肌 （兴奋） (1) 消化道：胃蠕动↓，↓抑制消化腺，↓CNS 止泻、便秘;4、其他;药 理 作 用;【临床应用】;机制：①扩血管，降低外周阻力,减轻心脏负荷 ②镇静，消除患者紧张情绪，降低氧耗 ③抑制呼吸，降低呼吸中枢对CO2的敏感性，缓解急促的浅表呼吸 注意：除应用吗啡、吸氧外，还应采取强心、利尿等综合治疗措施;*【不良反应】;;戒断综合症状 SYMPTOMS OF WITHDRAWAL;成瘾的治疗;3 .急性中毒;【禁忌证】;可待因 codeine (甲基吗啡);阿片受体部分激动药;阿片受体的部分激动药；阻断μ受体但部分激动δ、κ受体。 由于激动κ受体，在镇痛时出现烦躁不安，无法作为镇痛药使用。 除本身可产生躯体依赖性外，还可催促吗啡成瘾者的戒断症状。 因大剂量导致呼吸抑制，现已被阿片受体阻断药纳洛酮取代。;主要激动κ受体，亦是μ受体的部分激动剂。 镇痛作用强大，可增加肺动脉压和心脏功能。 临床用于术后、外伤、癌症的疼痛治疗，也可用于肾绞痛和胆绞痛，剧烈头痛等;;;大麻;海洛因 （二乙酰吗啡） ;摇头丸（冰毒的衍生物） ;“6·26” 国际禁毒日;第二节 人工合成镇痛药;【药理作用】;3 平滑肌作用; 镇痛:可代替吗啡，用于各种剧痛，如对创伤、手术后疼痛、内脏绞痛、晚期癌症痛等 心源性哮喘:可用来代替吗啡 麻醉前给药及人工冬眠: 和氯丙嗪、异丙嗪使用组成冬眠合剂， 发挥镇静、镇痛、麻醉作用;*【不良反应】;3 .急性中毒;;芬太尼舒芬太尼、瑞芬太尼;美沙酮(methadone);曲马多 tramadol;第三节 其他镇痛药;镇痛作用强度为吗啡的1/3。镇痛时间持续较长，无成瘾性。不属于阿片受体激动剂或部分激动剂，适用于创伤、术后、癌症引起的疼痛。 无成瘾性，属非麻醉性镇痛药。临床用于癌症疼痛阶梯疗法中轻度和中度疼痛的备选药物。 ;