第十二章抗菌药及抗病毒药.pptVIP

改善对革兰阳性菌的活性 第九十五页，共一百六十六页。 第九十六页，共一百六十六页。 （五）喹诺酮类药物的合成 第九十七页，共一百六十六页。 诺氟沙星和环丙沙星的逆合成分析： 氟罗沙星和加替沙星的类比分析： 第九十八页，共一百六十六页。 第九十九页，共一百六十六页。 第一百页，共一百六十六页。 近年来工艺路线有较大改进，由2－氯－4－氨基－5－氟苯甲酸乙酯为起始原料。 第一百零一页，共一百六十六页。 取代芳胺与乙氧基亚甲基丙二酸二乙酯缩合成环法合成诺氟沙星和氟罗沙星： 诺氟沙星： 第一百零二页，共一百六十六页。 氟罗沙星： 第一百零三页，共一百六十六页。 1.氟哌酸的合成 C2H5OCH=C(COOC2H5)2 第一百零四页，共一百六十六页。 第一百零五页，共一百六十六页。 取代芳环上的亲核取代反应成环法合成环丙沙星和加替沙星： 环丙沙星（1）： 第一百零六页，共一百六十六页。 加替沙星： 第一百零七页，共一百六十六页。 加替沙星（2）： 第一百零八页，共一百六十六页。 环丙沙星合成 付克反应（亲核加成）、氧化、酰氯化 缩合反应（OH-） 酯水解、脱羧（ 为脱水剂） 与原甲酸三乙酯缩合 醚与胺基物作用成胺类 成环（ OH- 下脱HCl） 卤代烃成胺反应 第一百零九页，共一百六十六页。