5-FU说明药物说明书.pdfVIP

【别名】氟优、5-氟尿嘧啶 【英文名】 Fluorouracil，5-Fluorouracil,Fluracil, Fluoroplex,Efudex,Adrucil，Kecimetom，Timazin，Flopholin,5- FU 【结构式】 【作用特点】 为嘧啶类抗代谢药。在体内先转变为5-氟-2-脱氧 尿嘧啶核苷酸（FUdRP），抑制脱氧胸苷酸合成酶(TMPS)，阻止脱氧尿 嘧啶核苷酸转变成胸腺嘧啶核苷酸，干扰 DNA 的合成，导致细胞损伤 和死亡。在醛氢叶酸(CF)存在下效果更强，因为FUdRP 及 FH 与 TMPS 4 可形成三联复合物，使药物的活性代谢物与酶结合更紧，故用 5-FU 时加 CF 则效果更好，尤其使用于大肠癌疗效可提高。本品为细胞周 期特异性药物，对增殖细胞各期均有杀伤作用，对S 期最敏感，并对 G /S 边界有延缓作用。口服吸收不完全，且药物易在肝代谢灭活，静 1 滴或动脉灌注后血药浓度较稳定。 【功能主治】 对绒毛膜上皮癌及恶性葡萄胎疗效较显著。对胃癌、 结肠癌、直肠癌、食管癌、肝癌、胰腺癌、乳腺癌、卵巢癌、宫颈癌、 前列腺癌、膀胱癌、肾癌、肺癌、头颈部癌、皮肤癌等也有一定疗效。 【用法用量】 静注：每次 0.25～0.5g，每日或隔日 l 次，总量 5～10g 为一个疗程， 间隔 1～2 个月后再进行第 2 疗程。 1 / 3 静滴：每次 0.5～1g 或 l0～2Omg/kg，加入5%葡萄糖注射液 500～10 00ml 中缓慢滴入，每日或隔日 l 次，总量 8～15g。用于胰腺炎和前 列腺增生症，每日 0.25～0.5g,3～8 日为一个疗程。 动脉灌注：每日 0.25～0.5g，溶于 5%葡萄糖注射液 100～250ml 中注 入，总量 5～10g。 瘤内注射:用于宫颈癌，每次 0.25～0.5g。 腔内注射:每次 0.75～1.0g,5～7 日1 次。 口服:每次 0.1～0.2g,每日 3 次，总量 10～15g。 肛门用药:用于直肠癌，栓剂，10%×2g。 局部涂敷:用于皮肤癌或癌性溃疡，可用5%～10%的软膏;用于皮肤疣 症可用 0.5%～2.5%软膏，适量，局部涂敷。 【不良反应】 1.恶心、食欲减退或呕吐，一般剂量多不严重，偶见口腔粘膜炎或溃 疡、腹部不适或腹泻，周围血白细胞减少常见(大多在疗程开始后 2- 3 周内达最低点，约在 3-4 周内恢复正常)，血小板减少罕见，极少 见咳嗽、气急或小脑共济失调等，脱发或注入药物的静脉上升性色素 沉着相当多见。 2.静脉推注或滴注处药物外溢可引起局部疼痛、坏死或蜂窝 组织炎。 3.长期动脉插管投给氟尿嘧啶，可引起动脉栓塞或血栓形成、 局部感染、脓肿形成或栓塞性静脉炎等。 4.偶见用药后心肌缺血，可出现心绞痛和心电图变化。 2 / 3 【注意事项】 孕妇、白细胞减少者或不久前做过放疗的病人慎用; 需定期检查血象;应严格掌握用药剂量，以免中毒。 【相互作用】 与顺铂、CF 合用有协同作用;在 MTX 后用也有协同 作用，但应先给MTX,4～24小时后再给予5-FU，否则会减效;除有意 识地单用本品小剂量作放射增敏剂外，一般不宜和放射治疗同用。 【制剂规格】 注射液：O.125g/5ml,0.25g/5ml,0.5g/20ml；片剂 或胶囊剂：50mg；干糖浆：180g/瓶；口服液：5g/1000ml，软膏或霜 剂，0.5%,2.5%,5%,10%×2g。 【贮藏】 遮光、密闭，阴凉处保存。 3 / 3