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注射用尿激酶说明书 【药品名称】注射用尿激酶 【英文名】 Urokinase for Injection 【汉语拼音】 Zhusheyong niaojimei 【主要成分】 本品主要成分为尿激酶， 系从新鲜人尿中提取的一种能激活纤维蛋白 溶 酶原的酶，它是由低分子量 33000 和高分子量 54000 组成的混合物。 【性状】 本品为白色或类白色的冻干块状物或粉末。 【药理毒理】尿激酶直接作用于内源性纤维蛋白溶解系统， 能催化裂解 纤溶酶原成 纤溶酶，后者不仅能降解纤维蛋白凝快， 亦能降解血循环中 V 的纤维蛋 白原、凝血因子 和凝血因子忸等，从而发挥溶栓作用。尿激 酶对新 形成的血栓起效快、效果好。尿激酶还能提高血管 ADP 酶活 性，抑制 ADP 诱导的血小板聚集，预防血栓形成。尿激酶在静脉滴注 后，患者 体内纤溶酶活性明显提高；停药几小时后，纤溶酶活性恢复原 水平。 但血浆纤维蛋白或纤维蛋白原水平的降低， 以及它们的降解产物 的增 加可持续 12-24 小时。尿激酶显示溶栓效应与药物剂量、 给药的 时间 窗有明显相关性。 尿激酶毒性很低，小鼠静脉注射半数致死量大于 100 万国际单位 /公 斤 体重。亦无明显抗原性，致畸性、致癌性和致突变性。临床应用罕 有过 敏反应报道。但是，鉴于尿激酶增加纤溶酶活性，降低血循环中 的未结 合型纤溶酶原和与纤维蛋白结合的纤溶酶原， 可能出现严重的 出血危 精选资料，欢迎下载 险。 【药代动力学】尿激酶在人体内药代动力学特点尚未完全阐明。 尿激酶 静脉给予后经 肝脏快速清除，血浆半衰期三20分钟。少量药物经胆汁和 尿液排出。 肝硬化等肝功能受损患者其半衰期延长。 【适应症】 主要用于血栓栓塞性疾病的溶栓治疗， 包括急性心肌梗塞、 急性脑血 栓形成和急性脑血管栓塞、 肢体周围动静脉血栓、 中央视网膜动静脉 血栓及其他新鲜血栓性闭塞性疾病。 【用法用量】 1、急性心肌梗塞： 静脉滴注： 50万~150万单位溶于生理盐水或 5%葡萄糖 50~100ml 中 静脉滴注， 全量于 30~60分钟内均匀输入， 剂量可依患者体重及体质 情况作调整。 冠状动脉输注： 20万 ~100万单位溶于生理盐水或 5%葡萄糖 20~60ml 中冠脉内输注，按每分钟 1万 ~2万单位速度输入，剂量可依患者体 重、体质情况及溶栓效果等情况作调整。 2、急性脑血栓和脑栓塞，外周动、静脉血栓： 每天2万~4万单位，一次或分二次给药，溶于20~40ml生理盐水中， 静脉推注，或溶于 5%葡萄糖生理盐水或低分子右旋糖酐 500ml静脉 滴 注。疗程一般 7~10天，剂量可根据病情增减。 精选资料，欢迎下载 3、眼科： 可作全身静脉滴注或推注， 每天 5000~2万单位；结膜下或球后注射， 通常用 150~500单位。疗程一般 7~10天，剂量可根据病情增减。 【不 良反应】 1、使用尿激酶剂量较大时，少数病人可能有出血现象，轻度出血如 皮 肤、粘膜、肉眼及显微镜下血尿、血痰或小量咳血、呕血等，采取 相应 措施，症状可缓解。若发生严重出血，如大量咯血或消化道大出 血，腹 膜后出血及颅内、脊髓、纵隔内或心包出血等，应中止使用尿 激酶，失 血可输全血（最好用鲜血，不要用代血浆） ，能得到有效控 制，紧急状 态下可考虑用氨基已酸、氨甲苯酸对抗尿激酶作用。 2、 本品用于冠状动脉再通溶栓时，常伴随血管再通后出现房性或室 性 心律失常，发生率高达 70%以上。需严密进行心电监护。 3、 本品抗原性小， 体外和皮内注射均未检测到诱导抗体生成。 因此， 过敏反应发生率极低。 但有报告， 曾用链激酶治疗的病人使用本品后 少数人引发支气管痉挛、皮疹和发热。 4、 消化道反应：恶心、呕吐、食欲不振。 5、ALT升高。 6、 其它：头痛、头重感，发热、疲倦等。 【禁忌】 下列情况禁用： 1、近期（ 14天内）有活动性出血（胃与十二指肠溃疡、咯血、痔疮 出 血等）、做过手术、活体组织检查、心肺复苏（体外心脏按摩、心 内注 精选资料，欢迎下载 射、气管插管）、不能实施压迫部位的血管穿刺以及外伤史；妊 娠，分 娩后 10天内。 2、控制不满意的高血压（血压大于 160/110mmH）g或不能排除主动 脉夹层动脉瘤者；颅内肿瘤、动静脉畸形或动脉瘤。