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抗心绞痛药;心绞痛 （胸骨后压榨性疼痛） ! I心绞痛:耗氧A供氧 刺激神经;抗心绞痛药的作用机制 1. 减少心肌耗氧 *扩张外周静脉，减少回心血量，前负荷降低，心 肌室壁张力降低。硝酸酯类 *扩张阻力血管，后负荷降低，射血阻力降低，耗 氧量下降。二氢毗嚏类钙拮抗剂、硝酸酯类 *减慢心率，减弱心肌收缩力，耗氧量下降 阻断剂、非二氢毗睫类钙拮抗药 2. 增加心肌供血 扩张冠脉，解除痉挛，促进侧枝循环。 硝酸酯类、二氢毗嚏类钙拮抗药 3. 改善心肌能量代谢 盐酸曲美他嗪注射液、注射用磷酸肌酸钠、环磷 酰昔葡胺、辅酶Q10、果糖二磷酸注射液、注射用 复合辅酶;一、硝酸酯类 代表药:［硝酸甘油； r ［硝酸异山梨酯（消心痛）。 硝酸甘油是硝酸酯类的代表药； 硝酸甘油用于治疗心绞痛，已有一百多 年的历史了，至今仍在使用，效果很好, 是治疗心绞痛的一线药物。;药理作用： 作用：松弛平滑肌；特别是对血管平滑肌「 的选择性高； 机制： 在平滑肌局部分解释放出一氧化氮 (nitric oxide, NO),作为血管内皮舒 张因于(Endothelium derived relaxing factor, EDRF)，松弛平滑肌。;［药理作用］: (一)对血管的作用： 1、 对血管平滑肌的选择性高，其主要药理作用 是舒张外周血管； 2、 扩血管特点： | ； (1) 小剂量一主要扩张静脉； I I I I (2) 大剂量一才有扩张动脉作用； j ； (3) 松弛较大的冠状血管； ；；；； 注:与Ca++拮抗药不同点(小A ＞小V ).;（二） 对心脏无明显直接作用，剂量加大，可因降 压而引起反射性心率加快。 （三） 对其他平滑肌的作用：松弛、短暂、无临床 价值。;硝酸甘油(nitroglyceri): 短效硝酸酯类，最常用于心绞痛发 作期的治疗。 楽不能口服给药： ?.?受首关效应影响，口服生物利用度 仅8%,不能达到有效血药浓度； .??口服给药疗效差。;二、B■受体阻滞剂 ?分类 根据对受体亚型的选择性不同，可分为: ?非选择性。■受体阻滞剂 ?选择性缶■受体阻滞剂;0受体亚型在心脏的分布与效应;器官;心肌耗氧减少;二、临床应用： 主要用于稳定型心绞痛： 对伴有心动过速和高血压的患者更为适宜 （不适用于变异性心绞???，阻断。受体，a受体 占优势，诱发或加重冠脉痉挛，不利于变异型心绞痛 的治疗。）;常用0受体阻滞剂;美托洛尔(metoprolol)(倍他乐克) 药代动力学： y ■ 口服吸收迅速完全，吸收率大于90%,首过效应为25-60%,故生物利用度仅为40-75%o ■血浆浓度达峰时间一般为1.5小时，最大作用时间为1-2小时。血压的降低与血药浓度不平行，而心率的降低 则与血药浓度呈直线关系。缓释片峰浓度明显减低， 达峰时间延长:，谷峰变化小。口服1-2小时达有效血浓 度，3-4天后达稳态，生物利用度为普通片的96%o ■可透过血脑屏障和胎盘，也可从乳汁分泌。 ； ■ 95%经过肝脏代谢，经肾排泄。;不良反应 ■ 1 .心血管系统：心率减慢、传导阻滞、血压降低、心 衰加重、外周血管痉挛导致的四肢冰冷或脉搏不能触 及、雷诺氏现象。 ■ 2.因脂溶性及较易透入中枢神经系统，故该系统的不 良反应较多。疲乏、眩晕、抑郁，其他有头痛、多梦、 失眠等。偶见幻觉。 ■ 3.消化系统：恶心、胃痛、便秘、腹泻，但不严重， 很少影响用药。 ■ 4.其他：气急、关节痛、瘙痒、腹膜后腔纤维变性、 耳聋、眼痛等。;注意事项 1 .注意用胰岛素的糖尿病病人在加用6-受体阻滞剂时， 其6-受体阻滞作用往往会掩盖低血糖的症状如心悸等， 从而可能延误低血糖的及时发现。 2. 本品应尽可能逐步撤药，整个撤药过程至少用二周时间, 每次剂量减半，直至最后减至半片23. 75mg,停药 前最后的剂量至少给4天。若出现症状，建议更缓慢 地撤药。若手术前要停用本品，必须至少在48小时停 药，除非有特殊情况，如甲状腺毒症和嗜铭细胞瘤。 3. (3■受体阻滞后心脏对反射性交感兴奋的反应降低使全 麻和手术的危险性增加，对于要进行全身麻醉的病人 最好停止使用本药，如有可能应在麻醉前48小时停用。;4. 低血压、心脏或肝脏功能不全时慎用。 5. 对心脏功能失代偿的病人应在使用洋地黄和/或利尿剂 治疗的基础上使用美托洛尔。 6. 不宜与维拉帕米（异搏定）同时使用，以免引起心动 过缓、低血压和心脏停搏。 7. 慢性阻塞性肺部疾病与支气管哮喘病人如需使用美托 洛尔亦应谨慎从事，以小剂量为宜。;三、钙通道阻滞剂的分类 二氢卩比咬类钙通道阻滞剂 硝苯地平、氨氯地平、非洛地平、尼 卡地平、贝尼地平 非二氢毗焼