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第六章;第三节 ;治疗细菌感染性疾病的化学合成药物 ;基本结构——对氨基苯磺酰胺;《中国药典》2005版收载20余种 ;药物结构与性质;磺胺嘧啶(sulfadiiazine;SD ;磺胺甲噁唑(sulfamethoxazole SMZ) ;磺胺异噁唑(sulfafurazole; SIZ) ;磺胺醋酰钠(sulfacetamide sodium ;SA-Na) ;磺胺多辛(sulfadoxine) ;课堂活动;酸碱两性;酚羟基特性;芳香第一胺;取代杂环的特性;典型药物;二、实例分析;白色或类白色结晶性粉末
在乙醇或丙酮中微溶,在水中几乎不溶;
在氢氧化钠试液或氨试液中易溶
在稀盐酸中溶解。
取代基为嘧啶环
具有芳香第一胺基——重氮化及重氮化-偶合反应
具有磺酰胺基——与重金属离子的反应 ;磺胺嘧啶(sulfadiiazine;SD ;1.鉴别
2.检查
3.含量测定;(1)与硫酸铜试液的反应
(2)红外光谱法
(3)芳香第一胺的反应 ;(1)与硫酸铜试液的反应 ;解析:
磺胺类药物磺酰胺基上的氢原子
被金属离子(银、铜、钴)取代,生成不同颜色的难溶性的金属盐沉淀。
与硫酸铜的反应常用于本类药物的鉴别。;25;(2)红外光谱法 ;(3)芳香第一胺的反应 ;鉴别方法:
取供试品约50mg,加稀盐酸1ml,必要时缓缓煮沸使溶解,放冷,加0.1mol/L亚硝酸钠溶液数滴,滴加碱性β-萘酚试液数滴,生成橙黄到猩红色沉淀。;29;2.【检查】;酸度;方法:取本品2.0g,加水100ml,置水浴中振摇加热10分钟,立即放冷,滤过;分取滤液25ml,加酚酞指示液2滴与氢氧化钠滴定液(0.1mol/L)0.20ml,应显粉红色 。;碱性溶液的澄清度与颜色;方法:
取本品2.0g,加氢氧化钠试液10ml溶解后,加水至25ml,溶液应澄清无色;如显色,与黄色3号标准比色液比较,不得更深。;3.含量测定;(1)原料的含量测定;37;(2)制剂的含量测定;利用紫外特征吸收光谱进行定量分析。
用分光光度法测定磺胺类药物片剂的溶出度;
用双波长分光光度法或高效液相色谱法测定磺胺类药物复方制剂的含量 ;作业:
双波长分光光度法;复习重点
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