执业药师药理学知识点：口服降血糖药.docxVIP

常用的口服降血糖药：包括磺酰眼类及双胭类。 一、磺酰眠类 常用的有甲苯磺丁版(tolbutamid , D860 ,甲糖 宁)、氯磺丙眼(chlorpropamide),格列本版 (glyburide , glibenclamide ,优降糖)，格列口比嗪 (glipizide，毗磺环已眠)，格列齐特(gliclazipe ,达 美康)等，化学结构如下： 表36-2磺酰眼类药物的化学结构药物给药途径效强血浆蛋白结合作用持续时间 (h)tl/2代谢途径排泄(经肝、肾) 甲苯磺丁服口服+ 90%4?63?5氧化95%氯磺丙版口服+ + + 90%6024?48不代谢90% 格列本版口服+ + + + 90%2410?16氧化50% 格列叱嗪口服+ + + + 90%243?7氧化90% 【药理作用及作用机制】胰岛B细胞膜含有磺酰 服受体及与之相偶联的ATP敏感的钾通道[Ik(ATP)], 以及电压依赖性的钙通道。当磺酰眼类药物与其受体 相结合后，可阻滞Ik(ATP)而阻钾外流，致使细胞膜 去极化，增强电压依赖性钙通道开放，胞外钙内流。 胞内游离钙浓度增加后，触发胞吐作用及胰岛素的释 放。长期服用且胰岛素已恢复至给药前水平的情况下，其降血糖作用仍然存在，这可能与抑制胰高血糖素的 分泌，提高靶细胞对胰岛素的敏感性有关。也可能与 增加靶细胞膜上胰岛素受体的数目和亲和力有关。 【体内过