第26章 人工合成抗菌药及抗结核药.pptVIP

氟胞嘧啶 (flucytosine) 作用机制 转变为氟尿嘧啶，抑制胸苷酸合成酶 干扰DNA合成。 临床应用 与两性霉素B 联合用药 首选治疗隐球菌所致脑膜炎 第29页，共44页，编辑于2022年，星期五 第六节 抗结核病药 第30页，共44页，编辑于2022年，星期五 二线药 氨硫脲 卷曲霉素 对氨水杨酸 乙硫异烟胺 环丝氨酸 卡那霉素 一线药 异烟肼 利福平 链霉素 吡嗪酰胺 乙胺丁醇 抗结核病药包括： 第31页，共44页，编辑于2022年，星期五 第1页，共44页，编辑于2022年，星期五  喹诺酮类药物(quinolones) 第2页，共44页，编辑于2022年，星期五 第一代 萘啶酸 第二代 吡哌酸 第三代 氟喹诺酮类 一、药物发展史 第3页，共44页，编辑于2022年，星期五 第三代 氟喹诺酮类 环丙沙星 (ciprofloxacin) 氧氟沙星 (ofloxacin) 依诺沙星 (enoxacin) 洛美沙星 (lomefloxacin) 培氟沙星 (pefloxacin) 氟罗沙星 (fleroxacin) 诺氟沙星 (norfloxacin) 托氟沙星 (tosufloxacin) 芦氟沙星 (rufloxacin) 司氟沙星 (sparfloxacin) 格帕沙星 (grepafloxacin) 曲伐沙星 (trovafloxacin) 那氟沙星 (nadifloxacin) 左氧氟沙星 (levofloxacin) 第4页，共44页，编辑于2022年，星期五 抗菌谱 广谱 G+、G-、绿脓/分枝杆菌、衣原体等 机 制 氟喹诺酮类通过抑制DNA回旋酶， 阻碍DNA复制而抗菌 二、抗菌作用机制 三、耐药机制 高浓下，细菌DNA回旋酶染色体突变 低浓下，膜结构改变，通透性降低 第5页，共44页，编辑于2022年，星期五 第6页，共44页，编辑于2022年，星期五 口服吸收较好，血药浓度较高 t 1/2 较长，3.5 ~ 7 h 血浆蛋白结合率低 体内分布广，尤骨、关节、前列腺 主要经肝代谢，肾排泄差异较大 四、体内过程 第7页，共44页，编辑于2022年，星期五 五、不良反应 少且轻微 有胃肠反应、CNS兴奋症状、过敏反应、软 骨损害 抗酸药可减少 其生物利用度 依诺沙星、环丙沙星抑制茶碱代谢 非甾体类抗炎药增加其中枢毒性反应 六、药物相互作用 第8页，共44页，编辑于2022年，星期五 诺氟沙星 (norfloxacin) 用于泌尿系和肠道感染 环丙沙星(ciprofloxacin) 应用广 抗菌活性强 用于G-、耐药菌株感染 氧氟沙星(ofloxacin) 用于全身感染 洛美沙星(lomefloxacin) 和氟罗沙星(fleroxacin) 抗菌谱广 抗菌活性强 口服吸收好 司氟沙星(sparfloxacin) 主要对G- 、G+ 用于耐药菌株感染 七、常用药物特点 第9页，共44页，编辑于2022年，星期五 4.2 磺胺类药物和甲氧苄啶 第10页，共44页，编辑于2022年，星期五 一、药物发展史 最早出现的人工合成抗菌药 甲氧苄啶的增效作用 二、抗菌作用与机制 影响叶酸代谢 三、耐药性 同类有交叉耐药 异类无交叉耐药 第11页，共44页，编辑于2022年，星期五 谷氨酸 食物 + 二氢叶酸合成酶 二氢叶酸还原酶 二氢蝶啶 二氢叶酸 四氢叶酸 + 对氨苯甲酸 一碳单位 （PABA)