药剂学：思考题答案.docxVIP

思考题1 液体制剂 掌握表面活性剂的基本特性及应用 【特性】 1.形成胶束 2.亲水亲油平衡 3．克氏点与昙点： 【应用】 1.增溶剂 2.乳化剂 3.润湿剂 掌握增加药物溶解度的方法 1、制成盐类（氨基水杨酸--氨基水杨酸钠） 2．应用混合溶剂（与水互溶的有机溶剂——潜溶剂，cosolvent) 3 加入助溶剂(hydrotropic agents) 4. 使用增溶剂 混悬剂的稳定剂有哪些类型？各举一例。 （1）润湿剂 吐温类、SDS、泊洛沙姆等。 （2）助悬剂 低分子助悬剂（甘油、糖浆） 高分子助悬剂（阿拉伯胶、CMC钠） 触变胶（PEG溶液） （3）絮凝剂、反絮凝剂 枸橼酸盐、三氯化铝 要使混悬剂稳定应采用什么措施？ （1）微粒间的总位能及其与微粒聚结的关系——DLVO理论 粒子间范德华引力位能是不稳定因素，斥力位能是稳定因素，两者之和为总位能，处于次级能量最低处（第二极小值）稳定性最佳，通常加入电解质使ζ电位在20-25mV范围。 （2）动力学不稳定因素 近似符合Stokes定律： 沉降速度V越小，说明体系越稳定，根据公式，可通过减小粒子半径γ，增加分散介质黏度η， 降低微粒与分散介质的密度差（ρ1-ρ2）使体系稳定。 此外，还可增加粒度分布均匀性、消除晶型转化、避免温度变化。 乳剂有哪些类型？如何鉴定？ 答：如下： 性质 O/W型乳剂 W/O型乳剂 颜色 通常为乳白色 接近油的颜色 皮肤上的感觉 开始无油腻感 有油腻感 稀释 可用水稀释 可用油稀释 导电性 导电 几乎不导电 染色的效果： 油溶性染料 分散相油滴染色 分散介质染色 水溶性染料 分散介质染色 分散相水滴染色 滴在滤纸上的现象 水能很快扩散 水不能扩散，油扩散慢 说明Bancroft规则和界面吸附理论？ 答：（1）Bancroft规则:使乳化剂润湿或溶解较多的一为连续相。当HLB值较大的表面活性剂做乳化剂时，可以降低水的界面的表面张力，乳化膜即向油的界面弯曲，油相成为内相，而水相成为连续相，故形成O/W 型乳剂。当HLB值较小的表面活性剂做乳化剂时，可以降低油的界面的表面张力，水相即成为内相，而油相成为连续相，形成W/O 型乳剂。 （2）界面吸附理论：乳剂中微滴表面具有很大的吸附能力，这是微滴为降低表面能自发进行的。乳化剂被吸附在微滴表面并有规则的排列于微滴和介质之间的界面上形成界面吸附膜，从而降低油水界面的表面能。如下图： 举例说明常用乳化剂（包括新生皂） 1、表面活性剂类 （1）阴离子型（SDS，即十二烷基硫酸钠） （2）两性离子型（卵磷脂） （3）非离子型（吐温类、司盘类、泊洛沙姆等） 2、亲水性高分子化合物 （1）阿拉伯胶, 明胶, 西黄耆胶, 杏树胶 （2）其它 3、固体粉末类 （1）O/W：氢氧化镁、氢氧化铝、皂土、二氧化硅 （2）W/O：氢氧化钙、氢氧化锌、硬脂酸镁 新生皂法（nascent soap method）是乳剂的制备方法之一，不属于以上任一类型。 新生皂法：高温（７０℃）条件下，含碱的水相+含脂肪酸的油相→产生新生皂，形成乳剂。 油、水界面上生成新皂具有乳化性能； 脂肪酸=硬脂酸、油酸（植物油） 碱=氢氧化钠（O/W）、氢氧化钙（W/O）、三乙醇胺 　　　　（３）主要用于乳膏剂。 制备乳剂有哪些方法？制备初乳时油：水：胶比例一般是多少？ １、干胶法（油中乳化剂法）：乳化剂分散在油中，加少量水，制备初乳，加水至全量； ２、湿胶法（水中乳化剂法）：乳化剂分散于少量水中，加油，制备初乳，加水至全量； ３、新生皂法：含碱的水相，加含脂肪酸的油相，产生新生皂，形成乳剂； 4：2：1（植物油作为油相时） 3：2：1（液体石蜡作为油相时） 2：2：1（挥发油作为油相时） 6．乳剂不稳定时会表现出哪些现象？如何提高乳剂的稳定性？ 不稳定的现象： 分层：乳剂在静置过程中乳粒上浮或下沉现象； 絮凝：乳粒聚集成团的现象； 转相：某些条件的变化而改变了乳剂的类型； 破乳：絮凝的乳粒进一步合并，并与分散介质分离成具有明显界面的两个液相(油、水)，不可逆。 提高稳定性： 选择合适的乳化剂； 适度调节温度； 适当调节机械力的强度：根据乳粒大小要求选择不同机械强度； 合适的乳化时间：长时间乳化增加乳滴碰撞的几率影响乳剂稳定性。 7．乳剂的质量控制指标有哪些？ １、测定乳粒粒径 ２、乳粒合并速度 ３、稳定常数 ４、升温法/离心法观察乳剂的稳定性。 微粉学、散剂 、颗粒剂和胶囊 掌握散剂中粉碎、过筛和混合的方法与设备 散剂制备流程：物料→粉碎→过筛→混合→分剂量→质量检查→包装→成品。 粉碎 粉碎是指借机械力将大块固体物料破碎成适当粒度的操作过程，粉碎的方法： 单独粉碎：一般药物、氧化性、还原性药物、贵重药物、刺激性药物等。 混合粉