中国药物研发新视点讲义.pptVIP

注重1.5次开发 　　日本的做法值得仿效。他们对专利进行仔细研究，将国外的新药加以改造修饰，成为自己的新药。 　　例如，日本武田公司就曾将美国的奥美拉唑改造为兰索拉唑，两药主链相同而支链不同； 　　日本三共药业将默沙东的辛伐他汀结构中含有的内酯环，改造为羟基酸，形成普伐他汀，使之成为水溶性药物，效果更好。 　　这种方式既可缩短研发周期，投资较少，成功率又较高，也适合我国目前的研发状况。 * 在专利到期前几年，a.改良原创药；b.改变药物释放系统；c.在专利到期的当年即转化为OTC；d.开发复方制剂。 例如①先灵葆雅的氯雷他定2002年专利到期； 其活性代谢物DCL的专利在2004年； DCL的使用方法专利要到2014年。 例如②阿斯利康的洛赛克（奥美拉唑）2001年专利到期，该公司就推出左旋（s）奥美拉唑。（手性药物的合成和拆分也是创新） 减少损失的策略 * 　　制药企业为了弥补药品专利期满带来的损失，将专利到期的两种以上的药物组成复合药物，避免仿制药的竞争。不久前，辉瑞把降脂药立普妥和降压药络活喜结合成一种新药：Ｃａｄｕｅｔ，并获得ＦＤＡ的批准，此举旨在避开络活喜面临的专利到期问题。辉瑞的另一种药物西替立嗪Ｚｙｒｔｅｃ－Ｄ是一种复方制剂，含有缓解充血药伪麻黄素，于２００２年１月被ＦＤＡ批准，该复方的专利保护期延伸到２０１６年，而Ｚｙｒｔｅｃ的专利已于２００２年到期。还有最近欧盟批准了将罗氏的赫赛汀和安万特的泰索帝药物结合使用，治疗转移性乳腺癌等。 做成复方制剂 * 现代药物输送技术（DDT） 给新药研发带来的机遇 DDT药品全球市场销售额 2005年 700亿美元 2002 年 461亿美元 从改进剂型，如控释、透皮吸收制剂等着手 * 美国药物释放技术的市场份额 * 最成功DDT药产品举例 DDT 药产品名 厂家 DDT 产品卖点 成功之处 硝苯地平 辉瑞 口服渗透 泵剂 每日3次到 每日1次 扩大市场容量增加产品份额1999年达到10亿美元 地尔硫卓 ELAN 缓释胶丸 每日3次到每日2次到每日1次 产品生命期 延长2次 亮丙瑞林 武田 注射微球 每30、60或90天打1针 使用方便 两性霉素 三共 脂质体 毒性降低 明显地改变药物特性扩大用途 * 新型制剂 新分子实体 药物释放系统 片剂、胶囊 栓剂、药条 植入剂、渗透泵 透皮贴片 … 新型制剂大有可为 至上世纪90代末，美国新释药系统的销售额共达4000亿美元，普通制剂中的10%～15%已由新释药系统所取代 原料药 制剂 患者 * 醋酸地塞米松口腔粘贴片 技术转让费1100万元 上海医工院 太太药业 2003年，该品种销售额已达6000多万元 实例 * 葛兰素史克 　　欧洲最大的制药企业（GlaxoSmithkline），在天津建立非处方药研发中心，这个研发中心不仅是为中美史克输送产品，同时计划3年内在全球推出20个OTC产品。 国际欧加农　 　　公司对南京欧加农的发展非常满意。去年南京欧加农实现销售额1500万欧元，增幅是31％，这在全球欧加农生产基地中是增长最快的。欧加农的产品在中国市场潜力巨大，总部已经计划给中国追加投资，最近就会定下来；同时欧加农每年销售额的20％会投入到研发当中，总部计划与中国的科研机构合作，筹备在中国建立研发中心。 * 　 2005年7月1日世界糖尿病治疗领域的主导企业——诺和诺德公司在北京中关村生命科学园举行了隆重的落户庆典活动。据悉，诺和诺德(中国)研究发展中心是第一个落户生命科学园的外资企业，也是跨国制药公司在中国设立的第一家致力于生物技术基础研究的研发中心，此举有助于促进北京生物技术和新医药产业的发展。 在科技竞争日趋激烈的国际形式下，新技术、新产品的研发工作已经成为跨国公司的核心职能之一。作为致力于人类健康的世界最大生物制药企业之一，诺和诺德自1923年成立以来，一直非常重视生物科学的研发，运用国际最前沿的生物研究方法，不断推陈出新，迄今为止，世界上主要胰岛素制剂及最先进的胰岛素注射系统产品，如人类首次用于治疗糖尿病的胰岛素制剂、生物合成胰岛素制剂、数字式胰岛素电子注射笔、胰岛素类似物等，均首先出自诺和诺德。正因如此，诺和诺德成为在行业内拥有最为广泛的糖尿病治疗产品、拥有80多年领先优势的世界糖尿病治疗领域先驱。 　　中国研发中心是诺和诺德公司在海外唯一的从事基础的研发中心。目前，中心拥有先进的研发设备、国际水准的科研环境以及国内外优秀的研究人员，以美国哈佛大学和纽约大学归国的两位博士作为学术带头人，带领研发中心人员运用最新的研究方法，进行多项重点课题研究。 诺和诺德研发中心落户中关村生命科学园 * 中国研发中心于2004年10月30日在上海浦东正式运营。中国研发中心是罗氏全球第５个研