苯丙胺类药物课件课件.pptVIP

酸碱滴定法 2、在水溶液中滴定 例：马来酸依那普利 步骤：供试品→新沸过的冷水（除去CO2）溶解→NaOH滴定→电位法指示终点，滴定至曲线第二个拐点 1ml的氢氧化钠滴定液（0.1mol/L）相当于16.42mg的C24H32N2O9 第23页，共39页，2022年，5月20日，3点32分，星期六 高效液相色谱法 高效液相色谱法多用于本类药物及其制剂的含量测定。 例：马来酸依那普利 色谱条件：辛烷基硅烷键合硅胶为填充剂，乙腈-磷酸盐缓冲液为流相，检测波长为215nm，柱温50℃。 色谱系统适用性：n≥300，T≤2.0，主峰与杂质峰的R＞4.0 进样与计算：进样20μl，按外标法以锋面积计算 第24页，共39页，2022年，5月20日，3点32分，星期六 苯丙胺类兴奋剂 第25页，共39页，2022年，5月20日，3点32分，星期六 摇头丸 MDMA经常被用来制作摇头丸，也是摇头丸的主要成分之一。 第26页，共39页，2022年，5月20日，3点32分，星期六 历史 最早于1914年在美国出现，初期的医疗用途为抑制食欲，随后发现有严重副作用如上瘾、引发流血不止、高血压、心脏病及肌肉坏死等，医学界不再使用。 第27页，共39页，2022年，5月20日，3点32分，星期六 冰毒 冰毒，即兴奋剂甲基苯丙胺，因其原料外观为纯白结晶体，晶莹剔透，故被吸毒、贩毒者称为“冰（Ice）。由于它的毒性剧烈，人们便称之为“冰毒”。 第28页，共39页，2022年，5月20日，3点32分，星期六 LOGO 第1页，共39页，2022年，5月20日，3点32分，星期六 目录 历史起源 1 结构特点 2 鉴别实验 3 含量测定 4 1 现代毒品检验方法 第2页，共39页，2022年，5月20日，3点32分，星期六 苯丙胺的非法使用起源 肥胖症 发作性睡病 抑郁症 最初，苯丙胺的依赖性多为医源性的治疗成瘾 第3页，共39页，2022年，5月20日，3点32分，星期六 苯丙胺历史起源 1965 1933 1893 1887 数十年的滥用状况，FDA限制了苯丙胺的处方用量，但非治疗使用依然泛滥 Smith, Kline French公司开始销售用于吸入器的苯丙胺挥发性基质 ，商标名Benzedrine 苯丙胺作为药物最早始于二战，日军为解除士兵疲劳和强化他们的行为而被列为军用品使用，被称作“猫目锭”。 由一位罗马尼亚化学家Laz?r Edeleanu在德国柏 林首次合成，命名为苯丙胺。 第4页，共39页，2022年，5月20日，3点32分，星期六 结构特点 具有苯丙胺的基本结构 作用于肾素-血管紧张素系统，能有效地调节、控制人体血压，治疗充血性心力衰竭的含羧基的血管紧张素转化酶抑制剂。 结构通式： 第5页，共39页，2022年，5月20日，3点32分，星期六 典型药物 功能主治： 1.各期原发性高血压 2.肾血管性高血压 3.各级心力衰竭 4.预防症状性心衰 马来酸依那普利 第6页，共39页，2022年，5月20日，3点32分，星期六 功能主治： 高血压,心肌梗死,心血管内科 雷米普利 第7页，共39页，2022年，5月20日，3点32分，星期六 盐酸贝那普利 第8页，共39页，2022年，5月20日，3点32分，星期六 赖诺普利 第9页，共39页，2022年，5月20日，3点32分，星期六 酸碱性 脯氨酸衍生物 光学活性 水解特性 主要性质 第10页，共39页，2022年，5月20日，3点32分，星期六 酸碱性 药物分子结构中含有一个或两个羧基，显中等酸性。 ——可用于水溶液体系或醇-水混合溶液体系酸碱滴定法测定含量 具有烃氨基侧链，其中氮为仲胺氮，显弱碱性。 ——可用于非水滴定法测定含量 第11页，共39页，2022年，5月20日，3点32分，星期六 脯氨酸衍生物 本类药物大部分可看成脯氨酸衍生物。 如马来酸依那普利是苯丁酸酯基通过一丙氨酸再连接在脯氨酸氮原子上，故具有某些氨基酸特性。 第12页，共39页，2022年，5月20日，3点32分，星期六 光学活性 具有手性碳原子，都是纯对映体，具有旋光性。 ——可利用此特性进行药物鉴别 第13页，共39页，2022年，5月20日，3点32分，星期六 水解特性 本类药物大多是前体药物，在体内经血浆脂酶水解，生成活性代谢产物。 ——如盐酸贝那普利体内转化为活性代谢物 贝那普里拉 ——如马来酸依那普利水溶液在pH2条件下，降解 产物为依那普利双酮；在pH