口服ⅲ代头孢菌素的临床应用.pptxVIP

1 提纲 口服Ⅲ代头孢菌素（Ⅲ－CS）概述 头孢特仑新戊酯(富山龙)的特点及其临床应用评价 头孢特仑新戊酯在社区获得性呼吸道感染中的地位 第1页/共32页 2 一.口服Ⅲ代头孢菌素概述 共同特点 谱广，对G+和G-菌均有较强的抗菌活性，部分对厌氧菌有活性。 对BushⅡ型酶（除ESBLs外）大多比较稳定。 对肠球菌、MRSA和绿脓杆菌无抗菌作用。 不少为酯化物，与食物同时服用生物利用度改善。 第2页/共32页 3 Ⅲ代头孢菌素开发与应用争论 赞同 Ⅱ代头孢菌素耐药率增加，Ⅲ代头孢除对ESBLs以外的多数BushⅡ型酶稳定，适应临床需要。 口服给药经济，方便。 反对 口服Ⅲ代头孢菌素上市容易造成Ⅲ代头孢菌素滥用，增加耐药。 第3页/共32页 4 事实和趋势 优势：抗菌活性优于Ⅱ代头孢，部分品种抗G-球菌活性明显增强，对β-内酰胺酶稳定。 耐药：不能单咎于口服Ⅲ代头孢菌素，虽然一般以为耐药与用量有关，但不一定是普遍规律。Cunha认为耐药是药物“品种”的属性而不是“类”的属性，如Ⅲ代头孢菌素中头孢曲松不易耐药，而头孢他啶则属于“高耐药潜能”的品种。 临床接受，有市场 强调合理用药。 第4页/共32页 5 头孢克肟 Cefixime 世福素 藤泽 日本 1987 头孢布烯 Ceftibuten 先力腾 盐野羲 日本 1993  头孢泊肟酯 Cefpodoxime proxetil 搏拿 三共 日本 1990 头孢地尼 Cefdinir 世富盛 藤泽 日本 1991 头孢他美酯 Cefetamet proxetil 安塞他美 武田 墨西哥 1992 头孢特仑新戊酯 Cefteram Pivoxil 富山龙 富山 日本 1987 头孢妥仑匹酯 Cefditoren pivoxil 美爱克 明治制果日本 1994 国内上市口服第三代头孢菌素 第5页/共32页 Ⅲ代头孢菌素不同品种抗菌谱的差别 肺炎链球菌 金葡菌 流感杆菌 卡他莫拉菌 肠杆菌 厌氧菌 PSSP PISP PRSP MSSA 头孢克肟 +++ - - ± +++ +++ +++ - 头孢布烯 ± - - + +++ +++ +++ - 头孢泊肟酯 +++ ++ - ++ +++ +++ + - 头孢他美酯 +++ - - + +++ +++ +++ - 头孢地尼 +++ ± - +++ +++ +++ + - 头孢特仑新戊酯 +++ ++ - ++ +++ +++ ++ ++ 头孢妥仑匹酯 +++ +++ ++ +++ +++ +++ +++ ++ 第6页/共32页 7 二.头孢特仑新戊酯的特点及其临床应用 对G＋球菌活性强 对流感嗜血杆菌和卡他莫拉菌也有极强的抗菌活性 对肠杆菌科细菌也有很好的抗菌活性 血浓度与剂量呈线性关系，餐后服用生物利用度提高 临床疗效良好，不良反应发生率低 第7页/共32页 头孢特仑新戊酯在下呼吸道感染治疗中的地位 第8页/共32页 9 社区获得性肺炎（CAP）病原菌 S . p n e u m o n i a e H . i n f l e n z a e I n f l u e n z a L e g i o n e l l a C h l a m y d i a G N E B P . a e r u g i n o s a M y c o p l a s m a C o x i e l l a 2 7 % 2 7 % 1 1 % 1 1 % 2 2 % 2 2 % 1 0 % 1 0 % 8 % 8 % 6 % 6 % 5 % 5 % 6 % 6 % 5 % 5 % Ruiz,AJRCCM 1999; 160:397 u 第9页/共32页 10 AECB病原菌 报告者 菌株(株) 流感嗜血杆菌(％)* 莫拉卡他菌(％) 肺炎链球菌(％) Bachand(1991) 84 30 11 21 Chodosh(1992) 214 38 22 22 Lindsay(1992) 398 50 19 17 Anzueto(1993) 124 48 13 16 Ball(1995) 84 32 13 17 Deabate(1998) 647 47 10 7 Anzueto(1998) 673 28 18 7 *包括副流感嗜血杆菌 第10页/共32页 11 AECB痰培养分离的病原菌 5 0 % 5 0 % 1 9 % 1 7 % 1 4 % H. influenzae S. pneumonia M. catarrhalis Other 第11页/共32页 12 COPD不同病期病原体的分布 Eller,Chest 113(1998)1542 第12页/共32页 13 世界范围的肺炎链球菌耐青霉素 巴西 31% 墨西哥 53% 美国 4