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2022年-2023年（可修改编辑） 阿加曲班注射液 【商品名】 达贝 【英文或拉丁名】 Argatroban Injection 【汉语拼音】 Ajiaquban Zhusheye 【主要成分】 阿加曲班 【化学名】 （ 2 2R,4R）-4-甲基-1-[N - （（R,S）-3-甲基-1,2,3,4-四氢-8-喹啉磺酰基）-L-精氨酰基]-2-哌啶羧酸一 水合物 【结构式及分子式、分子量】 分子式:C H N O S ·H O 23 36 6 5 2 分子量:526.66 【性状】 本品为略带粘稠的无色或微黄色的澄明液体。 【药理毒理】 药理作用 阿加曲班是一种凝血酶抑制剂，可逆地与凝血酶活性位点结合。阿加曲班的抗血栓作用不需要辅助因子抗 凝血酶Ⅲ。阿加曲班通过抑制凝血酶催化或诱导的反应，包括血纤维蛋白的形成，凝血因子Ⅴ、Ⅷ和ⅩⅢ 的活化，蛋白酶C 的活化，及血小板聚集发挥其抗凝血作用。 阿加曲班对凝血酶具有高度选择性。治疗浓度时，阿加曲班对相关的丝氨酸蛋白酶（胰蛋白酶，因子 Xa， 血浆酶和激肽释放酶）几乎没有影响。阿加曲班对游离的及与血凝块相联的凝血酶均具有抑制作用。阿加 曲班与肝素诱导的抗体间没有相互作用。对接受多次给药的 12 名健康者和病人血清的评价，没有发现阿加 曲班抗体的形成。 毒理研究 遗传毒性：在Ames 试验、中国仓鼠卵母细胞（CHO/HGRT）正相变突试验、中国仓鼠肺成纤维细胞染色体畸 变试验、大鼠肝细胞及WI-38 人胎儿肺细胞非程序 DNA 合成（UDS）试验，或者小鼠微核试验中，阿加曲班 均没有显示有遗传毒性。 2 生殖毒性：阿加曲班静脉给予剂量达 27mg/kg/d （以mg/m 计，为人最大推荐剂量的 0.3 倍）对雄性和雌性 大鼠的生育力及生殖行为没有影响。 2 2 大鼠静脉给予 27mg/kg/d（以mg/m 计，为人最大推荐剂量的 0.3 倍）及兔子静脉给予 10.8mg/kg/d（以mg/m 计，为人最大推荐剂量的 0.2 倍）的致畸研究没有发现对生育力及胎儿的损害。但是，尚无充分和严格对 照的孕妇研究。由于动物生殖研究不能完全预测人体的反应，只有当明确需要时孕期才使用本品。 大鼠研究显示，乳汁中可检测到阿加曲班。尚不知本品是否在人乳中分泌。由于许多药物在人乳中分泌， 2022年-2023年（可修改编辑） 并且由于阿加曲班对哺乳婴儿潜在的严重不良反应，考虑药物对母亲的重要性时，应决定是停止哺乳还是 停止用药。 【药代动力学】 据国外文献报道： 1.血药浓度 健康成人用30分钟静脉滴注阿加曲班2.25mg，血药浓度的最高值为0.08μg/ml(0.144μM)。 阿加曲班从血中消除迅速，半衰期为15分钟（α相）、30分钟（β相）。 健康成人用3小时静脉滴注阿加曲班9.0mg，1 日1次，连续给药3天，血药浓度迅速上升后达稳态，没有 蓄积性。 2.血浆蛋白结合率 －7 阿加曲班（5×10 M）在人血清蛋白及人血清白蛋白的结合率为53.7%及20.3%。 3.代谢、排泄 健康成人使用阿加曲班以300μg/分的速度静脉滴注30分钟，到给药后24小时之内，22.8%以原形药、1.7% 以代谢物由尿中排泄，12.4%以原形药、13.1%以代谢产物在粪便中排泄。给药后24小时内在尿、粪中的原 药、代谢物的总排泄量为50.1%，主要代谢物为喹啉环的氧化物。 【适应症】 用于发病48小时内的缺血性脑梗死急性期病人的神经症状（运动麻痹）、日常活动（步行、起立、坐位保 持、饮食）的改善。 【用法与用量】 通常对成人在开始的2 日内1 日6支（阿加曲班60mg）以适当量的输液稀释，经24小时持续静脉滴注。 其后的5 日中1 日2支（阿加曲班20mg），以适当量的输液稀释，每日早晚各1次，每次1支（阿加曲班 10mg），1次以3小时静脉滴注。可根据年龄、症状适当增减。请在医生指导下进行。 【不良反应】 1．出血性脑梗塞 有时会出现出血性脑梗塞的症