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药学职称考试相关专业知识学习第1天 以下是第1天学习知识点 剂型是适应于疾病的诊断、治疗或预防的需要而制备的不同给药形式。如片剂、注射剂、胶囊剂、乳剂、气雾剂等均是剂型的一种。故同一种剂型可以有不同的药物，如阿司匹林片、对乙酰氨基酚片、麦迪霉素片、尼莫地平片等均为片剂剂型；同一药物也可制成多种剂型，如吲哚美辛片剂、吲哚美辛栓剂等。制剂是各种剂型中的具体药品，如阿司匹林片、环丙沙星注射剂等。 药剂学的任务：药剂学的基本任务是将药物制成适于临床应用的剂型，并能批量生产安全、有效、稳定的制剂。药剂学的具体任务可归纳如下：①药剂学基本理论的研究；②新剂型的研究与开发；③新技术的研究与开发；④新辅料的研究与开发；⑤中药新剂型的研究与开发；⑥生物技术药物制剂的研究与开发；⑦制剂新机械和新设备的研究与开发。 药物剂型的分类（1）按给药途径分为经胃肠道给药剂型，如散剂、片剂、颗粒剂、胶囊剂、溶液剂、乳剂、混悬剂等；非经胃肠道给药剂型，如注射剂、气雾剂、外用溶液剂、洗剂、贴剂、滴眼剂、滴鼻剂、栓剂等。这种分类方法将给药途径相同的剂型作为一类，与临床使用密切相关。（2）按分散系统分为溶液型、胶体溶液型、乳剂型、混悬型、气体分散型、微粒分散型、固体分散型等。这种分类方法，便于应用物理化学的原理来阐明各类制剂特征，但不能反映用药部位与用药方法对剂型的要求，甚至一种剂型可以分到几个分散体系中。（3）按制备方法分为浸出制剂、无菌制剂等。这种分类法不能包含全部剂型，故不常用。（4）按形态分为液体剂型，如溶液剂、注射剂等；气体剂型，如气雾剂、喷雾剂等；固体剂型，如散剂、丸剂、片剂、膜剂等；半固体剂型，如软膏剂、栓剂、糊剂等。形态相同的剂型，其制备工艺也比较相近。 不同剂型改变药物的作用性质：多数药物改变剂型后作用性质不变，但有些药物能改变作用性质，如硫酸镁口服剂型用作泻下药，但5％注射液静脉滴注，能抑制大脑中枢神经，有镇静、解痉作用。 良好的剂型可发挥出良好的药效，但不能决定药物的治疗作用。 药物剂型的四种分类方法分别是按给药途径分类、按制法分类、按分散系统分类、按形态分类。 按形态分类：药物剂型可分为液体剂型，如溶液剂、注射剂等；气体剂型，如气雾剂、喷雾剂等；固体剂型，如散剂、丸剂、片剂、颗粒剂、膜剂等；半固体剂型，如软膏剂、栓剂、糊剂等。 注射剂、气雾剂、舌下含片、透皮贴剂等均能避免肝脏首过效应、胃肠道pH及酶等对药物降解及药物对胃肠道的刺激，提高生物利用度。 在药剂学中使用辅料的目的：①有利于制剂形态的形成；②使制备过程顺利进行；③提高药物的稳定性；④调节有效成分的作用或改善生理要求。注意：辅料可以改变药物的作用性质，但是它不能算应用辅料的目的。 药物中的金属离子可能会影响药物的稳定性，加入金属络合物可提高药物稳定性。 混悬剂微粒沉降速度与微粒半径平方、微粒与分散介质的密度差成正比，与分散介质的黏度成反比。另外，微粒的荷电使微粒间产生排斥作用，加之有水化膜的存在，阻止了微粒间的相互聚结，使混悬剂稳定。 根据Stokes定律V=2r2（ρ1－ρ2）g／9η判断减少粒径r、降低微粒与液体介质间的密度差（ρ1－ρ2）、增加介质黏度η都能使沉降速度V减少，增加混悬剂物理稳定性。乳化剂是乳剂的稳定剂，混悬剂不需加入乳化剂。 混悬剂中的微粒由于受重力作用，静置时会自然沉降，沉降速度服从Stokes定律为V=2r2(ρ1-ρ2)g／9η。式中，V为沉降速度，r为微粒半径，ρ1和ρ2分别为微粒和介质的密度，g为重力加速度，η为分散介质的黏度。由Stokes公式可见，微粒沉降速度与微粒半径平方、微粒与分散介质的密度差成正比，与分散介质的黏度成反比。 由stokes公式可知，混悬剂微粒沉降速度与微粒半径平方、微粒与分散介质的密度差成正比，与分散介质的黏度成反比。混悬剂微粒沉降速度愈大，动力稳定性就愈小。 小于50nm的微粒能够穿透肝脏内皮，通过毛细血管末梢或通过淋巴传递进入骨髓组织。 药物制剂的设计目的是根据临床用药的需要及药物的理化性质，确定合适的给药途径和药物剂型。选择合适的辅料、制备工艺，筛选制剂的最佳处方和工艺条件，确定包装，最终形成适合于生产和临床应用的制剂产品。 设计注射剂型时，根据药物的性质与临床要求可选用溶液剂、混悬剂、乳剂等，并要求无菌、无热原，刺激性小等。需长期注射给药时，可采用缓释注射剂。对于在溶液中不稳定的药物，可考虑制成冻干制剂或无菌粉末，用时溶解。 药物制剂的设计是新药研究和开发的起点，是决定药品的安全性、有效性、可控性、稳定性和顺应性的重要环节。 口服给药经胃肠道吸收，进人肝脏，从而存在首过效应。 口服剂型设计时一般要求：①在胃肠道内吸收良好，良好的崩解、分散、溶出性能以及吸收是发挥疗效的重要保证；②避免胃肠道的刺激作用；③克服首过效应；④具