陈纭老师第九章二氢吡啶类-钙通道阻滞药物的分析.pptVIP

L/O/G/O 第九章 二氢吡啶类 钙通道阻滞药物的分析 陈 纭 QQ电安徽医科大学 学习要求： 1. 掌握：二氢吡啶类药物的基本结构及主要理化性质；结构、性质与分析方法间的关系；铈量法的原理、方法及注意事项。 2. 熟悉：二氢吡啶类药物的化学鉴别反应及有关物质检查的方法； 3. 了解：二氢吡啶类药物其他的鉴别试验及含量测定方法、及体内分析中样品的处理方法。 二氢吡啶类钙通道阻滞药物 也称钙拮抗剂，广泛应用于缺血性心血管疾病，高血压、脑血管疾病等的治疗。 第一节 结构与性质 一、常见药物的结构 二氢吡啶类药物的基本骨架： 为活性必需，变成吡啶环或六氢吡啶环活性消失 为活性必需，若为乙酰基或氰基活性降低，若为硝基则激活钙通道 邻、间位有吸电子基团活性较佳，对位取代活性下降 取代基与活性关系次序：H ＜甲基＜环烷基＜苯基或取代苯基 影响作用部位，3,5位取代酯基不同，为手性中心。 硝苯地平 尼群地平 尼莫地平 苯磺酸氨氯地平 非洛地平 激活开放钙通道的二氢吡啶类化合物 二、主要理化性质 1. 二氢吡啶环的还原性 二氢吡啶环，具有还原性，可用氧化还原反应鉴别和氧化还原滴定法进行含量测定。 2. 硝基的氧化性 苯环上大多有硝基，具有氧化性，可被还原剂还原为芳伯氨基，可用重氮化-偶合反应鉴别。 3. 二氢吡啶