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- 2022-10-11 发布于福建
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2022胰高血糖素样肽-1受体激动剂(GLP-1RA)在心血管系统中的应
用(全文)
近年来,胰高血糖素样肽-1受体激动剂(GLP-1RA)在心血管的保护作用受到越来越多的关注,随着在临床指南中地位的上升,在心内科的应用也越来越广泛。在对于其的深入研究中发现,GLP-1RA不仅可以促进血糖依赖性胰岛素的分泌、抑制胰高血糖素的释放、延缓胃部排空从而控制食欲以达到降糖的目标,还具有降低血压及体重、改善血管内皮功能、抗动脉硬化及改善心脏功能等潜在的心血管保护作用。
一、GLP-1的作用机制
GLP-1是一种由胰高血糖素原基因翻译后经过特异性剪切形成的肽类激素。主要由体内三个组织分泌:1、远端肠道的L细胞进行肠内分泌;2、胰腺中的龙田胞;3、中枢神经系统[1]。受体存在于全身多个器官,如胃、十二指肠、胰腺外分泌部分、脑干、丘脑、下丘脑、海马体、心脏、肺和肾脏,止匕外,在肌细胞、脂肪细胞、血管和肝脏也有表达。GLP-1进入血液的初始活性形式GLP-1(7-36)a可通过与胰腺供田胞作用的GLP-1R结合,激活cAMP依赖的PKA信号通路,增加葡萄糖依赖的胰岛素分泌,发挥降低血糖的作用。另一部分则被二肽基肽酶W(DPP-4)分解调节脂肪酸和葡萄糖代谢、能量消耗和细胞凋亡等过程的氧化磷酸化[2]0GLP-1R是一种G蛋白耦联受体,GLP-1和GLP-1R结合后,以发挥生物学功能
胰高血糖素样肽(
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