硝酸酯在心血管疾病中的规范化应用.ppt

硝酸酯在心血管疾病中的规范化应用;硝酸酯的药理学特性;硝酸酯的药代动力学特点: 硝酸甘油：硝酸甘油是硝酸酯的代表药物，易从口腔黏膜、胃肠道和皮肤吸收，有舌下含片、静脉、口腔喷剂和透皮贴片等多种剂型。舌下含服吸收迅速完全，生物利用度可达80%，2-3 min 起效，5 min 达最大效应，作用持续20-30min，半衰期仅为数分钟。若口服给药，肝脏的首过清除效应明显，生物利用度不足10% 硝酸异山梨酯：硝酸异山梨酯：硝酸异山梨酯的常用剂型包括口服平片、缓释片、舌下含片以及静脉制剂等。???服吸收完全，肝脏的首过清除效应明显，生物利用度为20%~25%，平片15~40min 起效，作用持续2~6 h；缓释片约60 min 起效，作用可持续12 h。舌下含服生物利用度约60%，3~5 min 起效，15 min 达最大效应，作用持续1~2 h。硝酸异山梨酯母药分子的半衰期约1 h，活性弱，主要的药理学作用源于肝脏活性代谢产物5-单硝酸异山梨酯，半衰期4~5 h，而另一个代谢产物2-单硝酸异山梨酯几乎无临床作用。代谢产物经肾脏排出，不能经血液透析清除。其静脉注射、舌下含服和口服的半衰期分别为20 min、1h 和4h。 5-单硝酸异山梨酯： 是较新一代的硝酸酯药物，临床的合理剂型有口服平片和缓释剂型，在胃肠道吸收完全，无肝脏首过清除效应，生物利用度接近l00％。母药无需经肝脏代谢而直接发挥