自-药物化学考点归纳1-5章.docVIP

. . 药物化学复习资料 药物——人类用来预防、治疗、诊断疾病，或为了调节人体功能、提高生活质量、保持身体安康的特殊化学品。 通用名——国际非专利药品名称，指在全世界都可通用的名称。 化学名——国际通用的系统化学名 商品名——生产厂家所选定的、利用商品名来保护自己的品牌。 第二章 中枢神经系统药物 镇静催眠药 按化学构造和作用靶点分类 苯二氮卓类：地西泮 巴比妥类：异戊巴比妥 非苯二氮卓类：酒石酸唑吡坦 地西泮 安定、镇静、催眠、肌肉松弛和抗惊厥等作用 化学名：1-甲基-5-苯基-7-氯-1,3-二氢- 2H- 1,4-苯并二氮杂-2-酮 构造特征： 母核----内酰胺构造、烯胺构造 5位苯环 7位吸电子基〔Cl〕 理化性质： 1、性状: 白色或类白色的结晶性粉末,无臭,味微苦。 易溶于丙酮、氯仿,溶于乙醇,几乎不溶于水。 2、水解开环： 地西泮的构造改造及构效关系： 1、苯二氮卓分子中的七元亚胺内酰胺环为活性的必需。 2、在7位上引入吸电子基(NO2),能显著增加活性。 3、在2’位上引入吸电子基(F),能显著增加活性 4、1位N以长链烃基取代(如环丙甲基),可延长作用时间。 5、1,2位或4,5位骈入杂环可增加活性。原因：水