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由一株放线菌产生的对谷胱苷肽转移酶具有抑制作用的活性化合物的 目录 TOC \o 1-9 \h \z \u 目录 1 正文 2 文1：由一株放线菌产生的对谷胱苷肽转移酶具有抑制作用的活性化合物的 2 1 材料与方法 3 1.1 材料 3 (3)菌株550的来源 放线菌550来源我国云南省。 4 1.2 方法 4 2 结果 5 2.1 菌株550发酵过程中产物活性的变化 5 2.2 菌株550发酵液的提取 5 2.3 粗提物的TLC分析 5 文2：由一株放线菌产生的对谷胱苷肽转移酶具有抑制作用的活性化合物的研究 6 1 材料与方法 7 1.1 材料 7 (3)菌株550的来源 放线菌550来源我国云南省。 8 1.2 方法 8 2 结果 9 2.1 菌株550发酵过程中产物活性的变化 9 2.2 菌株550发酵液的提取 9 2.3 粗提物的TLC分析 9 2.4 活性条带3的HPLC分析及活性检测 9 2.5活性组份的柱层析制备 10 2.6 活性化合物的HPLC分离纯化 10 2.7 活性550-a的纯度检验 10 2.8 化合物550-a的结构解析： 10 2.9 化合物550-a对GST的酶抑制活性测定 11 3 讨论 11 参考文摘引言： 12 原创性声明（模板） 13 文章致谢（模板） 13 正文 由一株放线菌产生的对谷胱苷肽转移酶具有抑制作用的活性化合物的 文1：由一株放线菌产生的对谷胱苷肽转移酶具有抑制作用的活性化合物的 ABSTRACT Glutathione S-traferase-π (GST-π) level usually increased apparently in sufferring from certain kinds of cance, and it played an important role in the process of drug resistant tumor cells agait anti-tumor agents. Inhibition of the overexpressed enzyme activity will contribute to overcome the resistance. Therefore, GST-π has been coidered as a potential drug target for the cancer treatment. By using the GST-π high throughput screening system model which was developed in our laboratory, an actinomycete strain No.550 has shown inhibitory activity to GST-π. A compound named No.550-A was isolated from the mycelium, and by solvent extraction by Sephadex LH-20 column chromatography, and HPLC purification, the compound showed moderate activity agait GST-π with the IC50 of 21.4μg/ml, by physico-chemical spectral analysis, the structure of the compound was identical with genistein, of which having inhibitory activity agait GST-π was fitly reported. KEY WORDS GST; Enzyme inhibitor; Genistein 谷胱苷肽-S-转移酶(glutathione S-traferase，简称GST)为细胞内存在的具有解毒作用的酶蛋白［1］，广泛分布于动、植物内。GST作为一种具有多种生理功能的药物代谢酶参与机体的解毒作用，可解除化学诱变剂、促癌剂等的毒性。GST催化还原型谷胱苷肽(glutathione，简称GSH)与亲电子药物(X)共价结合成GS-X复合物，再转运出体外而发挥解毒作用。 谷胱苷肽转移酶具有多个亚型［2］，其中GST-π是最重要的一种。研究表明，GST-π的酶活性在多种类型肿瘤的患者体内有异常的升高，其水平与肿瘤的耐药性密切相关［3～5］，高活性的