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液体制剂简化会计学第1页/共50页本章学习要求 掌握液体制剂的定义、特点、分类以及质量要求 掌握液体制剂常用的溶剂和附加剂的基本概念，熟悉液体制剂常用的溶剂和附加剂 掌握低分子溶液剂、高分子溶液剂、溶胶剂、混悬剂和乳剂的基本概念，熟悉上述液体制剂的基本处方 、制备要求以及质量评价指标等 第2页/共50页第一节 概 述 液体制剂(Liquid pharmaceutical preparations)是指将药物以不同的分散方法和不同的分散程度分散在适宜的分散介质中制成的液体形态的制剂。 具体包括均相液体制剂(低分子溶液剂、高分子溶液剂)和非均相液体制剂(溶胶剂、混悬剂和乳剂)。 液体制剂给药途径：内服和外用 注意：注射用液体制剂不属于本章液体制剂范畴第3页/共50页1. 液体制剂的特点和质量要求1.1 液体制剂的特点 液体制剂的优点 液体制剂的缺点第4页/共50页液体制剂的优点① 药物的分散度大，吸收快，同相应固体剂型比较能迅速发挥药效② 能减少某些药物的刺激性，有些固体药物制成液体制剂后通过调整制剂浓度可减少刺激性③ 易于分剂量，服用方便，特别适用于儿童与老年患者④ 给药途径广泛，可内服，也可外用，液体制剂能够深入腔道，适于腔道用药，如灌肠剂、滴鼻剂等⑤ 与固体制剂比较，可以提高部分药物生物利用度第5页/共50页液体制剂的缺点① 对于均匀性液体制剂，药物分散度大，药物在储存过程中易氧化和化学降解 ② 对于非均匀性液体制剂，药物分散度大，易引起物理稳定性问题（如团聚、破乳等）③ 液体制剂体积较大，携带、运输、贮存都不方便④ 水性液体制剂容易霉变，需加入防腐剂⑤ 非水溶剂（如乙醇、丙二醇等）本身具有具有一定药理作用,对部分药物有干扰⑥ 成本较固体制剂高第6页/共50页1.2 液体制剂的质量要求均匀相液体制剂应是澄清澄明的溶液非均匀相液体制剂的药物粒子应分散均匀，液体制剂浓度应准确口服的液体制剂应外观良好，口感适宜外用的液体制剂应无刺激性液体制剂应有一定的防腐能力，保存和使用过程不应发生霉变包装容器应适宜，方便患者携带和使用第7页/共50页2. 液体制剂的分类 2.1 按分散系统分类 均相液体制剂 非均相液体制剂 2.2 按给药途径分类第8页/共50页 均相液体制剂 （1）低分子溶液剂（如复方碘溶液剂）（2）高分子溶液剂（如蛋白铁口服液） 均相液体制剂所形成的体系为单相分散体系，从外观看是澄明溶液，其中的固体或液体药物以分子、离子形式分散于液体分散介质中，属热力学稳定体系。其中的溶质称为分散相，溶剂称为分散介质。 第9页/共50页非均相液体制剂 非均相液体制剂所形成的体系为多相分散体系，其中固体或液体药物以分子聚集体 (1～100 nm) ，微粒 (0.5~10 μm) 或小液滴 (100 μm) 分散在分散介质中。 属于热力学不稳定体系。 （1）溶胶剂（如胶体硫） （2）乳剂（如鱼肝油乳剂） （3）混悬剂（如“美林”混悬剂）第10页/共50页2.2 按给药途径分类 口服液体制剂: 如口服溶液剂、口服混悬剂、口服乳剂、糖浆剂等。 外用液体制剂:（1）皮肤用液体制剂：如洗剂、搽剂等。（2）五官科用液体制剂：如滴鼻剂、滴眼剂、洗眼剂、含漱剂、滴耳剂等。（3）腔道（直肠、阴道、尿道等）用液体制剂：如灌肠剂、灌洗剂等。第11页/共50页第二节 液体制剂的溶剂和附加剂 1. 液体制剂的常用溶剂 2. 液体制剂的常用附加剂第12页/共50页1. 液体制剂常用溶剂1.1 极性溶剂 如：水、甘油、二甲基亚砜1.2 半极性溶剂 如：乙醇、丙二醇、聚乙二醇1.3 非极性溶剂 如：脂肪油、液体石蜡、醋酸乙酯相关概念在“药物溶液的形成理论”中详细介绍第13页/共50页2. 液体制剂常用附加剂 2.1 增溶剂 2.2 助溶剂 2.3 潜溶剂 2.4 防腐剂 2.5 矫味剂 2.6 着色剂 2.7 其它 第14页/共50页2.1 增溶剂(solubilizer）：具有增溶能力的表面活性剂称增溶剂，主要是一些非离子型或阴离子型表面活性剂。被增溶的物质称为增溶质(solubilizates)。2.2 助溶剂（hydrotropy agent）：可与难溶性药物形成可溶性分子络合物、复盐或分子缔合物的物质称为助溶剂。2.3 潜溶(cosolvency)和潜溶剂：当混合溶剂中各溶剂在某一比例时，药物的溶解度与在各单纯溶剂中的溶解度相比，出现极大值，这种现象称为潜溶，这种溶剂称为潜溶剂。第15页/共50页2.4 防腐剂液体制剂特别是以水为溶剂的液体制剂，易被微生物污染而发霉变质，尤其是含有糖类、蛋白质等营养物质的液体制剂，更容易引起微生物的滋长和繁殖。抗菌药的液体制剂也能生长微生物，因为抗菌药物都有一定的抗菌谱。污染微生物的液体制剂会引起理化性质的变化，严重影响制