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抗生素相关知识 抗生素(Antibiotics)是某些微生物（细菌、真菌、放线菌等）的代谢产物，能杀灭或抑制病原微生物。细菌的细胞壁厚而坚韧，主要由粘肽构成。青霉素类、头孢菌素类、万古霉素、杆菌肽等能抑制敏感菌细胞壁粘肽合成，使细胞壁缺损，菌体内渗透压高，水分不断内渗，引起菌体膨胀、变形、破裂死亡。主要影响正在生长繁殖的细菌细胞，故称为繁殖期杀菌药。 一、主要作用于革兰阳性细菌的抗生素：(一)青霉素类：1、青霉素G(苄青霉素)Penicillin G,Benzylpenicillin：属于天然青霉素，是一种具有内酰胺结构的弱有机酸，难溶于水，其钾盐或钠盐易溶于水，其水溶液极不稳定，不耐热，其内酰胺键易被水、酸、碱、醇、酶（?-内酰胺酶）、重金属等分解失效。口服可被胃酸及消化酶破坏。注射后，体内分布广，主要以原型从肾排出。排泄较迅速，维时较短。实验证实，青霉素G消失后，其杀菌作用仍能维持一小段时间。青霉素G的作用和特点：（1）只对生长繁殖期的细菌有杀伤作用；（2）对球菌、G+杆菌、放线菌、螺旋体等高度敏感，常作首选，但对G-杆菌和病毒无效；（3）金黄色葡萄球菌较易产生耐药性，因其能产生?-内酰胺酶；（4）对人体几无毒性；（5）化学性质不稳定，须现配现用，配后24小时内用完；（6）个别发生较严重过敏反应，用前须作过敏皮试，且需备好肾上腺素、氢化可的松等急救用品，以防万一。2、长效青霉素：为一些难溶于水的青霉素G胺盐、肌注后缓慢吸收，维时较久，如普鲁卡因青霉素G、苄星青霉素G、苄胺青霉素G、嘧啶青霉素G等。但本类青霉素过敏率较高，血浓度较低，仅适用于轻主工感染或作预防用。3、苯唑青霉素钠（新青霉素II）Oxacillin,Prostaphlin,P12：为半合成耐酶青霉素，本类的结构特点是在6-氨基青霉烷酸的6-氨基侧链上有较大的取代基团，由于空间的位阻关系，能阻止其与青霉素酶活性部位的结合，不易被水解。对耐药金葡菌有较强的杀灭作用。但对其它青霉素敏感菌的作用不及普通青霉素。4、其它半合成耐酶青霉素：乙氧萘青霉素钠(新青霉素III)Nafcillin、邻氯苯唑青霉素钠(氯唑青霉素)Cloxacillin,Orbenin、双氯苯唑青霉素钠(双氯青霉素)Dicloxacillin、氟氯苯唑青霉素钠Flucloxacillin、喹噁啉青霉素钠Quinacillin等。5、氮卓脒青霉素Mecillinam,Selexidin：属抗革兰氏阴性杆菌的青霉素。本品对G+菌效力低，对G-杆菌具有高效杀菌作用。如大肠杆菌、痢疾杆菌、伤寒杆菌等，用于G-杆菌引起的泌尿道感染、伤寒等。除过敏外，未见其它不良反应。6、氮卓脒青霉素双酯Pivmecillinam,Melysin：作用同上，但口服吸收很好。7、氨苄青霉素(氨苄西林)Ampicillin：为广谱半合成青霉素，由于在青霉素苄基侧链的?-位上引入极性大的亲水基团(如氨基、羧基、羟基等)，可增大对革兰氏阴性杆菌细胞壁外脂多糖层的穿透力，故对G-杆菌也有一定的作用。但对青霉素G敏感菌的作用不及青霉素G，对耐药菌无效，且过敏率较高。主要用于敏感的肠球菌、伤寒杆菌、副伤寒杆菌、痢疾杆菌、大肠杆菌、变形杆菌、流感杆菌等感染。8、其它半合成广谱青霉素：羟氨苄青霉素(阿莫西林)Amoxycillin、羧苄青霉至素(卡比西林)Carbenicillin、磺苄青霉素钠Sulbenicillin,Sulfacillin,SB-PC、羧噻吩青霉素钠(噻卡青霉素)Ticarcillin、氧哌嗪青霉素Piperacillin等。(二)头孢菌素(先锋霉素)类：1、第一代头孢菌素：特点：对G+作用较第二、三代强，以头孢唑啉钠最强；对G-作用弱，对绿脓、沙雷菌无效；对?-内酰胺酶不稳定；对肾脏有一定毒性，不宜与多粘菌素、氨基糖甙类、磺胺类合用。本类药有：头孢噻吩钠(先锋Ⅰ)Cephalothin Sodium,Cetalothin、头孢噻啶(Ⅱ)Cephaloridine,Cefaloridin、头孢氨苄(Ⅳ)Cephalexin,Ceporex、头孢唑啉钠(Ⅴ)Cefazolin Sodium,Cefamezin、头孢拉定(Ⅵ，头孢环己烯)Ceparadine,Velosef、头孢氰甲(Ⅶ)Cephacetrile,Cefacetrile、头孢吡硫(Ⅷ，头孢匹林)Cephapirin,Cefapirin、头孢硫脒(18)Cefathiamidine等。2、第二代头孢菌素：特点：抗菌素蓖谱较第一代广，对G+、G-均有强效，但对绿脓无效；对?-内酰胺酶较稳定，对耐青金葡菌有效；对肾脏有一定毒性。本类药有：头孢呋肟(头孢呋新)Cefuroxime,Zinacef、头孢孟多(头孢羟唑)Cefamando