影响自体活性的药物.pptVIP

组胺H1受体阻断剂： M受体 ?-受体 多色受体 5-HT受体 H1受体 H2受体 组胺H1受体 阻断剂 所有组胺H1 受体阻断剂 部分 赛庚啶 部分 苯海拉明、异丙嗪 部分 异丙嗪 第三十一页，共四十三页，2022年，8月28日 关于影响自体活性的药物 第一页，共四十三页，2022年，8月28日 自体活性物质的概念： 由靶组织形成，在产生部位即产生作用，不需要血液循环长途运输，故又称为“局部激素”； 通常包括： 前列腺素、组胺、5-羟色胺、白三烯， 血管活性肽类（血管紧张素、激肽类 等） 一氧化氮和腺苷等。 第二页，共四十三页，2022年，8月28日 第一节 膜磷脂酸代谢产物类药物 膜磷脂酸可衍生两大类自体活性物质： 廿碳烯酸类； 血小板活性因子（PAF）。 第三页，共四十三页，2022年，8月28日 一. 花生四烯酸: 1. 花生四烯酸(AA)是人体的一种必需脂肪酸,细胞受到刺激时,细胞膜磷脂在磷脂酶的作用下,释放出花生四烯酸(AA); 2. 代谢途径2条: (1).环氧酶(COX)途径 : PG(前列腺素); TXA2 (血栓素); (2).脂氧酶途径 → 白三烯等. 第四页，共四十三页，2022年，8月28日 膜磷脂 花生四烯酸 环氧酶 PGI2 扩张血管、抑制血小板聚集 PGF2 收缩血管 收缩支气管 PGE2 诱发炎症 发热致痛 扩张血管 TXA2 收缩血管 血小板聚集 PLA2 环加氧酶 PGI2合成酶 （血管内皮） TXA2合成酶 （血小板） (+) 脂氧酶 合成白三烯等脂氧酶代谢产物增多,收缩支气管. 第五页，共四十三页，2022年，8月28日 二. 前列腺素(PG)和血栓素(TXA2) 药理作用及临床应用: 1. 血管平滑肌: (1). TXA2 、 PGF 2α(前列腺素F 2α) → 缩血管作用；静脉明显； (2). PGI 2 、 PGE 2 →激活腺苷酸环化酶 →使cAMP升高 →松弛小动脉。 第六页，共四十三页，2022年，8月28日 2. 内脏平滑肌: (1). 多数前列腺素(PG)和血栓素(TXA2) , 收缩胃肠平滑肌; (2). 支气管平滑肌: 松弛: PGI 2 、 PGE 2 、 PGE1; 收缩: TXA2 、 PGF 2α; (3). PGE 2和PGF 2α 收缩子宫平滑肌; 第七页，共四十三页，2022年，8月28日 3.血小板: (1). PGI 2 、 PGE 1抑制血小板聚集; (2). TXA2很强的促血小板聚集; 4. 中枢和外周神经: (1). PGE镇静; (2). PGE抑制中枢前列腺素合成。 5. 临床应用: 部分前列腺素(PG)药已用于治疗心血管、消化和生殖系统。 第八页，共四十三页，2022年，8月28日 (一). 作用于心血管系统 的前列腺素(PG)类药物: 1. 前列地尔---(PGE 1 ) 特点: (1). 直接扩张血管作用和抑制血小板聚集; (2). 增加血流量,改善微循环; (3). 与抗高血压药和血小板聚集抑制药有协同作用; (4). 局部注射可治疗阳痿; (5). 禁用于妊娠和哺乳期妇女。 第九页，共四十三页，2022年，8月28日 2. 依前列醇 ---- (PGI 2 ) 特点: (1). 有明显的舒张血管作用和抑制血小板聚集; (2). 是目前最强的抗凝血药; (3). 可替代肝素,用于体外循环和肾透析时,预防血栓形成; (4). 可用于缺血性心脏病的治疗。 第十页，共四十三页，2022年，8月28日 (二). 抗消化性溃疡 的前列腺素(PG)类药物: 前列腺素(PG)分布于整个消化道,以胃和十二指肠最为丰富; PGE对胃有很好的保护作用; 溃疡时,胃黏膜、胃液中PGE的含量和合成能力显著下降。 第十一页，共四十三页，2022年，8月28日 1. 米索前列醇--- PGE 1的衍生物: 特点: (1). 抑制基础胃酸分泌和组胺、五肽胃泌素等刺激引起的胃酸分泌； (2). 用于治疗胃和十二指肠溃疡,治愈率与H2受体阻断药近似; (3). 对H2受体阻断药无效者也有效; (4).预防溃疡复发效果好。 2. 恩前列素---- PGE 2