3药理学药效学yong.pptxVIP

会计学;研究药物与机体相互作用的规律和原理的学科。;;第一节 药物的效应和作用 （Action vs. Effect）; 肾上腺素 激动血管平滑肌?受体 （作用） 血管平滑肌收缩 血压上升（效应） ;药理效应 机体器官原有功能水平的改变。 兴奋、亢进：强心苷 抑制、麻醉、衰竭:安定 药物的选择性：高 低 药物作用范围：局部作用 吸收作用;治疗作用（therapeutic action) 对因治疗:（etiological treatment) 能消除原发致病因子的药物,青霉素。 对症治疗:(symptomatic treatment) 仅能改善症状的药物,解热药 。 氮芥、度冷丁 替代疗法：补充内源性活性物质。;三、不良反应（Adverse reaction）药物治疗出现的与用药目的无关作用，并为病人带来不适或痛苦的反应,叫不良反应。药源性疾病（drug induced disease)（一）副作用（side reaction） 由于选择性低,在治疗剂量下发生的与治疗目的无关的作用，某一效应用作治疗目的时，其它效应为副作用。庆大霉素、链霉素。  选择性低，治疗剂量，固有作用，可预料，随用药目的而改变。 ;（二）毒性反应（toxic reaction） 在过量或长期用药时引起的实质脏器损伤及机能障碍的作用，用量大，可预知，应避免。 ;（三）后遗效应（residual effect） 血浓药浓度在 阈浓度以下，残存药理效应。 短期；长期 （四）停药反应（withdrawal reaction） 突停，原有疾病(症状）加剧 ,硝酸甘油?、硝苯地平???? （五）变态反应（allergic reaction） 特点： 致敏物：药物 代谢产物 杂质 ;（六）特异质 特点： 非免疫反应 高敏体质 ，小鼠示教;什么是量效关系？ 如何反映量效关系？ 从量效曲线上应掌握的药理学基本概念。;二种药物效应指标;; 量反应量效曲线：以效应强度为纵坐标，药物浓度或剂量为横坐标作图，叫量效曲线。; 量反应量效曲线;;; 质反应量效曲线;???数有效量(50% effective dose, ED50) 能引起50%受试对象产生某种治疗效应（阳性反应）的剂量。 ; 用TI比较药物间安全性并不完全可靠，如剂量反应曲线斜率差距较大，虽TI相等但毒性不等。See P31;构效关系;第22页/共57页;第三节 药物作用机制 ----药物与受体相互作用;Non-receptor Mediated Effects;一、 认识过程（阿托品和毛果芸香碱对唾液分泌的拮抗作用） 二 、受体概念和特性： 1.受体：存在于细胞膜或细胞浆内，能选择性地、准确地识别特异性配体或化学药物并通过信息传递引起生物效应的大分子物质 。 器官上受体的数目可以改变，其在体内分布不均，对配体的敏感性亦不同。 ;高度敏感性；特异性；饱和性；可逆性；多样性；作用的高效性。 高度结构特异性：配体 a)内源性，激素、神经递质、 血管活性物质 b)外源性 特异性拮抗剂 ;3. 受体（receptor)的化学本质;Drug ? Receptor，影响其效应器 高度亲合性 与受体数目有关（饱和性，可逆性 ， 可解离，可置换） 复合物的的信息放大系统; 受体（receptor)的类型;含离子通道受体 N受体含钠通道,GABA受体含氯通道。 和配基结合开放神速。为神经递质受体。;G-蛋白偶联受体 配基为多种神经 递质。Ach，Adr His,5-HT,ACTH. 通