化学制药工艺路线的选择和设计.pptxVIP

会计学;;基本概念 ;基本概念 ;理想的药物工艺路线标准;药物生产工艺路线的设计和选择的一般程序 ; 写出文献总结和生产研究方案（包括多条技术路线的对比试验）;;研究对象 ;研究对象 ;药物结构剖析的方法√ ;2）研究分子中各部分的结合情况，找出易拆键部位。键易拆的部位也就是设计合成路线时的连接点以及与杂原子或极性功能基的连接部位。 如：C－O、 C－S 、C－N键等。 3）考虑基本骨架的组合方式，形成方法； 如：基本骨架是芳香环，可采用苯或者苯的同系物或衍生物为 原料合成； 基本骨架为杂环化合物的，有一部分可以以天然来源的杂环化 合物为原料，例如吡啶，但大部分需要采用缩合或者环合的方 式合成。;4）功能基的引入、变换、消除与保护； 5）手性药物，需考虑手性拆分或不对称合成等。;布洛芬;工艺路线设计的主要方法 ;1、追溯求源法 √ ;;例：益康唑;例：益康唑;b法中，在碱性条件下制备(2-32)时，将不可避免发生(2-31)的自身烷基化反应，生成副产物，收率降低。故a法更有利。;装配，先C-N键，后C－O键，合理;;1-(2,4-二氯苯)氯乙醇;追溯求源法不仅碳-杂原子键的化合物的合成，也适合于分子具有 C≡C、C=C、C-C键化合物的合成设计。 如环已烯为目标化合物时，从脱水反应的追溯求源思考方法，