化学结构与药理活性.pptxVIP

化学结构与药理活性会计学第1页/共107页药物的化学结构与药效之间的关系，简称构效关系（structure-activity relationships SAR）。研究药物的构效关系是药物化学的中心内容之一。第2页/共107页根据药物化学结构对生物活性的影响程度或药物在分子水平上的作用方式，宏观上将药物分为两种类型：非特异性结构药物（structurally no-nspecific drug）特异性结构药物（structurally specific drug）。第3页/共107页非特异性结构药物其生物活性与化学结构关系较少，而主要受药物的理化性质的影响。如全身麻醉药，从化学结构上看，有低分子量的烃、卤烃、醇和醚等，其作用主要受药物的脂水分配系数的影响。第4页/共107页特异性结构药物大多数药物属于特异性结构药物，其生物活性除与药物的理化性质相关外，主要受药物的化学结构与受体相互作用关系的影响。这类药物的化学结构稍加改变，就直接影响其药效。第5页/共107页受体（receptor）是一种具有立体结构的生物大分子，大部分为蛋白质，部分为糖蛋白或脂蛋白，有时也将酶、核酸和膜聚合体等包括在内，统称为受体。受体存在于细胞膜上或细胞膜内，对特定的生物活性物质有识别能力，并可选择性与之结合成复合物。第6页/共107页药物与受体的结合可使受体兴奋，传递信息，激活有关生物大分子，产生一系列特定