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肿瘤科常用药计学各类药物使用注意事项第1页/共48页主要抗肿瘤药物抗骨转移药物化疗药的使用顺序及机理第2页/共48页主要抗肿瘤药物分类抗代谢药 抗肿瘤抗生素植物来源的抗肿瘤药铂类 第3页/共48页抗 代 谢 药 这一类药物的结构和人体正常生理代谢的结构类似,因而可以干扰正常代谢物的功能,在核酸合成的不同水平加以阻断而产生疗效。常用的抗代谢药物分为叶酸拮抗物、嘌呤类似物、嘧啶类似物等。 盐酸吉西他滨第4页/共48页作用机制:抗代谢药,抑制DNA合成。适应症:胰腺癌、非小细胞肺癌等。用量:联合给药,1g/m2 ,d1,8天,21天重复。不良反应:骨髓抑制:白细胞,血小板减少过敏:可有皮疹并伴瘙痒。静脉滴注时可见支气管痉挛。 流感样症状:发热、头痛、背痛、寒战、肌痛、乏力和厌食是最常见的症状。咳嗽、鼻炎、不适、出汗和失眠也有发生。有些仅表现为发热和乏力。处理:有报道水杨酸类药物(阿司匹林)可减轻以上症状 。盐酸吉西他滨第5页/共48页给药途径:静脉滴注静脉滴注时间:30分钟,最长不超过60分钟。原因:已证明滴注药物时间延长和增加用药频率可增加药物的毒性。配制:每0.2g至少加入生理盐水5ml(只能用生理盐水溶解),给药时再用生理盐水或5%葡萄糖注射液作进一步稀释,稀释后的浓度不应超过40mg/ml。贮藏:配制好的溶液应贮存在室温下(15-30℃),不得冷藏(结晶析出)。在24小时内使用,超过24小时不得使用。 培美曲塞二钠第6页/共48页作用机制:该药进入细胞后在叶酰多谷氨酸合成酶的作用下转化为多谷氨酸,多谷氨酸通过破坏细胞内叶酸依赖性的正常代谢过程,抑制细胞复制,从而抑制肿瘤的生长。多谷氨酸化在肿瘤细胞内呈现时间-浓度依赖性过程,而在正常组织内浓度很低。 适应症:1.与顺铂联合治疗无法手术的恶性胸膜间皮瘤。2.用于局部晚期或先前化疗后转移的非小细胞肺癌用量:500mg/m2 ,d1, 3周方案。常见不良反应:骨髓抑制:最低点:第8-10天胃肠道反应皮肤反应及皮下组织异常:皮疹(16.1%)、脱发(11.3%)疲劳:47.6%眼睛异常:结膜炎5.4%培美曲塞二钠第7页/共48页预处理:叶酸(400μg):第一次给药前至少给叶酸5天,此后一直服用。维生素B12注射液(1000μg):每3周期一次 地塞米松5mg,口服,每日2次,给药前1天、给药当天和给药后1天连服3天。 溶媒:只建议用0.9%氯化钠注射液(不含防腐剂)稀释至100mL。本品不能溶于含有钙的稀释剂(如林格氏注射液)。其他稀释液和其他药物与本品能否混合尚未确定,因此不推荐使用。输注时间:静脉滴注应超过10分钟。 给药顺序:应在本品给药结束30分钟后再给予顺铂滴注。 保存:配制后药液可稳定24小时卡培他滨第8页/共48页作用机制:在肿瘤所在部位经胸苷磷酸化酶(转化为具有细胞毒性的5-氟尿嘧啶(5-FU)而发挥作用,降低5-FU对正常人体细胞的损害。 5-FU通过抑制DNA合成起到抗肿瘤作用。适应症:1. 转移性乳腺癌。2.适用于治疗结肠直肠癌。用量:1000-1250mg/m2 ,口服,2次/日,餐后半小时吞服,连用2周,间歇1周,3周为一疗程。常见不良反应:胃肠道反应:腹泻、腹痛手足综合征:可同时口服维生素B6,一日量可达200mg 肝脏毒性:胆红素升高口腔溃疡:呋喃西林漱口液、康复新第9页/共48页抗肿瘤抗生素 常用的有放线菌素、博来霉素、丝裂霉素、柔红霉素等。主要通过对DNA的直接作用发挥治疗作用。吡柔比星1第10页/共48页作用机制:蒽环类抗癌药,同时干扰DNA、mRNA合成,在细胞分裂的G2期阻断细胞进入G1期而干扰瘤细胞分裂、抑制肿瘤生长,故具有较强的抗癌活性。 适应症:用于治疗乳腺癌、恶性淋巴瘤等多种肿瘤特殊不良反应:心脏毒性反应,为蒽环类共同的毒性反应。较多柔比星低,可出现心电图异常、心动过速、心律紊乱和心功能衰竭,为剂量限制性毒性。静脉炎:刺激性大,严格避免注射时渗漏至血管外 吡柔比星2第11页/共48页给药途径:可静脉、动脉、膀胱内注射。(静注<5mg/min) (静滴:30-60分钟) 溶媒:溶解本品只能用5%葡萄糖注射液或注射用水。原因:pH变化影响效价或导致浑浊。 保存:溶解后药液,即时用完,室温下放置不得超过6小时。 第12页/共48页植物来源的抗肿瘤药 由植物中提取,常用的有长春碱类、紫杉类、伊立替康、依托泊苷等。 伊立替康第13页/共48页作用机制:本药为喜树碱的半合成衍生物,在大多数组织中被酶代谢为SN-38,SN-38对拓扑异构酶I的活性远强于本药,从而发挥较强的抗肿瘤作用。 适应症:大肠癌、胃癌、肺癌等。用量:联合给药,180mg/m2 ,d1, 2周或3周方案。伊立替康第14页/共48页特殊不良反应:急
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