第十九部分肾上腺素受体激动药.pptxVIP

会计学;第一节 化学和构效关系;按作用于受体亚型分类;第二节 αβ受体激动药;来源 肾上腺髓质的主要神经递质 药用者由肾上腺提取,或人工合成 药动学 口服在消化道和肝脏氧化而无效 皮下注射吸收缓慢 肌肉注射吸收迅速;药理机制; 药理作用 1. 心脏 激动(心肌,窦房结,传导系统的)β1受体 “三正”作用;2 . 血管;3. 血压;;4. 支气管;5. 代谢;临床应用;小动脉,毛细血管收缩 血管通透性降低 心脏收缩功能增加 解除支气管平滑肌痉挛;不良反应;用药注意事项;慎用或禁用 器质性心脏病,高血压,冠脉病变,甲亢,老年人,糖尿病, 分娩,便秘,排尿困难者;麻黄碱（ephedrine);药理作用 心血管 收缩力;平滑肌 胃肠道,支气管,膀胱,逼尿肌松弛 瞳孔开大肌收缩,扩瞳 中枢作用 透过血脑屏障,兴奋中枢 快速耐受性 递质消耗,受体脱敏 ;临床应用;多巴胺(dopamine,DA);中剂量 高剂量 ;2 肾脏 舒张肾血管，肾血流量增加 有排钠利尿作用 大剂量时肾血管明显收缩;不良反应及注意事项;第三节 α受体激动药;药动学;药理作用及机制;1.血管 激动α受体-血管收缩 几乎全身小动脉、小静脉收缩 皮肤粘膜肾脑、肝、肠系膜 代谢产物腺苷 血压 灌注压力 ; ;血压 小剂量时 大剂量时 血管强烈收缩，舒张压明显增加，脉压减少 ;临床应用;不良反应及注意事项; 通过直接作用于α受体和间接促使神经末梢释放NA而发挥作用，其作用与NA相似。特点：⑴升压作用弱而持久，⑵对肾血管的收缩作用也弱，较少引起心悸，尿少等不良反应，⑶可以肌肉注射，⑷ 短时期内连续应用，能产生快速耐受性，使作用逐渐减弱;临床上作为NA代用品，用于各种休克早期和低血压。;第四节 β受体激动药;异丙肾上腺素（isoprenaline);药理作用与机制;血管和血压 激动β2受体,舒张血管 收缩压增加,舒张压降低,脉压增大 平滑肌 激动β2受体,舒张平滑肌 抑制过敏介质释放 ;临床应用;不良反应及注意事项;第二十章 肾上腺素受体阻断药 ;根据对受体选择性分类;第一节 α受体阻断药;药理作用与机制;“肾上腺素作用的翻转” 给予α受体拮抗剂后再用肾上腺素,与血管收缩有关的α受体被阻断,留下与血管舒张有关的β受体,总体表现为血管舒张,从而血压不升反而下降 ;对儿茶酚胺血压作用的影响;2.α2受体阻断作用 α2受体在反馈调节交感神经活性方面有重要作用 激动外周NA神经末梢突触前膜α2受体可抑制NA释放 激动中枢α2可抑制交感活性;;酚妥拉明(phentolamine);兴奋心脏 ;其它 翻转AD的升压作用 拟胆碱作用 胃肠平滑肌兴奋 组胺样作用 胃酸分泌增加;临床应用;4、抗休克 兴奋心脏 降低肺血管阻力,对抗肺水肿 缓解NA的剧烈缩血管作用 改善微循环 5、急性心肌梗塞和充血性心衰 降低心脏前后负荷;不良反应;酚苄明(phenoxybenzamine);α1受体阻断药;α2受体阻断药;1类: β1,2受体阻断药 1A类:无ISA 普奈洛尔(心得安) 1B类:有ISA 吲哚洛尔 2类: β1受体阻断药 2A类:无ISA 阿替、美托、倍他洛尔 2B类:有ISA 醋丁洛尔 3类: αβ受体阻断药 拉贝洛尔;药理作用与机制;支气管平滑肌收缩 支气管哮喘 慢性阻塞性肺气肿病人 代谢 抑制交感神经兴奋所致的脂肪分解 拮抗AD的升高血糖作用 延缓用胰岛素后血糖的恢复 ;代谢(续) 对抗组织对儿茶酚胺的敏感性 抑制T4转变为T3 ;内在拟交感活性(ISA);ISA药物的特点;临床应用;临床应用;临床应用;临床应用;临床应用;不良反应;反跳(rebound) 长期用药突然停,加重原先症状 因为β受体上调 应逐渐减量 其它 疲乏、失眠、精神抑郁 掩盖低血糖症状 ;禁忌症及慎用于: 支气管哮喘 严重房室传导阻滞,严重窦性心动过缓 严重心功能不全 低血压、肝肾功能不全;拉贝洛尔(labetalol) 口服吸收率高,但首关消除明显 阻断β1 β2 ?1 对β1有一定内在活性 治疗高血压作用快而强 对心绞痛也有较好的效果 较高剂量可引起体位性低血压 ;思考题: 1. 肾上腺素受体阻断药分哪几类?简述每一代表药物的主要作用和用途。 2.酚妥拉明、酚苄明的作用有何异同点？ 3.什么是肾上腺素作用的翻转？哪些药物具有此项作用？有何临床意义？ 4.?为什么酚妥拉明不能用于治疗高血压，而能用于治疗充血性心力衰竭？ ???;5.??试述普萘洛尔为药理作用、作用机制、临床应用及不良反应。 6.?哪些病人不能应用普萘洛尔？为什么？ 7.??应用普萘洛尔要注意哪些问题？为什么？ 8.?简述β受体阻断药进展，临床