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皮肤病的系统治疗会计学Systemic Medication in Dermatology第1页/共63页We list here only preparations we use commonly for our patients with skin disease.Antihistamines drugs(sedative and non-sedative) Antimalarial drugsCytotoxic (immunosuppressants) drugsCorticosteroidsImmunoloregulation agentsThalidomide第2页/共63页Systemic Medication in DermatologyFollowing medication also very important in skin disorders therapy:AntibacterialsErythromycin, Metronidazole……AntifungalsTerbinafine, Griseofulvin, Itraconazole……AntiviralsAcyclovir, FamciclovirAnti-androgensRetinoids第3页/共63页一、抗组胺药Antihistamines drugs抗组胺药的基本药理作用第4页/共63页抗组胺 ；抗乙酰胆碱（阿托品样作用）；抑制中枢神经系统；抗晕动；抗呕吐，抗咳嗽；抗惊厥；局部麻醉作用；第5页/共63页抗组胺药的分类与作用特点第一代抗组胺药 苯海拉明 扑尔敏 非那根 安他乐 克敏嗪 赛庚定 曲普立定 克玛斯丁 多虑平第二代抗组胺药 氯雷他定 西替利嗪 特非那丁 阿斯咪唑 艾巴斯丁 非索那丁 氮卓斯丁 阿化斯丁 甲喹吩嗪 咪唑斯丁第6页/共63页抗组胺药的化学分类1. 烷基胺类(Alkylamines) 氯苯那敏（扑尔敏） 左旋扑尔敏2. 乙醇胺类(Ethanolamines) 苯海拉明 茶苯海明3. 乙二胺类(Ethylenediamines) 吡苄明4. 吩噻嗪类(Phenothiazines) 异丙嗪 美喹他嗪(甲喹吩嗪)抗组胺药的化学分类第7页/共63页5. 哌嗪类(Piperazines) 羟嗪 去氯羟嗪 西替力嗪6. 哌啶类(Piperidines) 氯雷他定 氮他定 赛庚定 阿斯咪唑 特非那丁 非索那丁 依巴斯丁 左卡巴斯丁7. 吡咯烷类 曲普立丁 阿化斯丁 克玛斯定8. 其它 多虑平 氮卓斯丁第8页/共63页第二代抗组胺药作用特点1、这类药物的化学结构与第一代抗组胺药完全不同，分子量较大，通常伴有长链第9页/共63页2、主要选择性作用于外周H1受体。分子量大，脂溶性低，不易透过血脑屏障，一般无中枢抑制作用第10页/共63页3、口服吸收好，主要经肝微粒体细胞色素P450氧化酶代谢。其代谢产物也具有活性，使药物作用时间延长，一次给药作用可维持12 ? 24小时，每日一般只需服药一次 第11页/共63页4、适应症皮肤过敏性疾病(如荨麻疹，皮炎等)；耳鼻喉科过敏性疾病(如季节性、常年性过敏性鼻炎、过敏性结膜炎等)；呼吸科过敏性疾病(如哮喘的预防性治疗、大气污染诱发的哮喘的防治、小儿早期哮喘防治等)；第12页/共63页抗组胺药的临床应用根据临床疾病选择用药；用药物化学的知识指导用药；以药效动力学指导合理用药；从抗组胺药的副作用考虑,选择用药；注意禁忌征：注意药物的代谢途径；从药物的相互作用的理论指导合理用药；第13页/共63页一、用药物化学的知识指导用药氯雷他定赛庚定不宜合并使用的几种情况1. 一种药和它的衍生物 (或光学异构体)氯雷他定+氮他定阿化斯丁(新敏乐)+曲普立定(克敏)氯苯那敏(扑尔敏)+右旋氯苯那敏第14页/共63页用药物化学的知识指导用药氯雷他定赛庚定2. 基本化学结构氯雷他定+赛庚定氯雷他定+特非那丁 (或息斯敏)西替利嗪+羟嗪(或去氯羟嗪)玻丽玛朗+非那更第15页/共63页二、以药效动力学指导合理用药机制:H1受体拮抗剂普遍存在的问题: 1. 适应症不妥,用于非组胺介导的疾病 2. H1受体拮抗剂的局限性和期望值过高的矛盾第16页/共63页以药效动力学指导合理用药评价要点 1. H1受体选择性 2. 除了拮抗H1受体外,可能存在其它机制 ? 膜保护作用:氯雷他定, 酮替芬 ? 抑制粘附分子的表达:氯雷他定 ? 抑制嗜酸性粒细胞的趋化:氯雷他定,西替利嗪第17页/共63页1. 起效时间?达峰时间 起效时间取决于药物与H1受体的结合速率 维持时间取决于药物与H1受体的解离速率2. 药物在肝脏的代谢,代谢酶,代谢产物,代谢