药物制剂的设计 (2).pptVIP

临床用药的需要 药物的理化性质 给药途径 药物剂型 合适的辅料 制备工艺 最佳处方 工艺条件 确定包装 制剂产品 适合生产 临床应用 处方前工作 给药途径和剂型的确定 第十二页，共四十九页，2022年，8月28日 * 第四节 给药途径和剂型的确定 （一）临床治疗的需要 口服给药：最易于被患者接受，更适合慢性疾病患者。注射给药：起效快、但顺应性差皮肤或粘膜腔道部位给药：起到局部或全身治疗作用 鼻、耳、口腔、直肠、阴道眼用制剂：眼部给药呼吸道给药制剂：吸入给药靶向给药：肿瘤… 第十三页，共四十九页，2022年，8月28日 * 第四节 给药途径和剂型的确定 （一）临床治疗的需要 —— 给药途径 患者可自行用药，全身作用？ 药物恶心呕吐？ 患者不能自主吞咽、神志不清？ 急救、药物迅速起效？ 慢性病患者？ 第十四页，共四十九页，2022年，8月28日 * 口服给药 最安全、最自然、最方便，但易受胃肠道生理因素的影响 要求：在胃肠道内吸收良好；避免胃肠道刺激；克服首过代谢；具有适宜的口感、气味、大小；适合特殊用药人群…… 剂型：片剂、胶囊剂、颗粒剂、丸剂、散剂、浸膏剂、混悬剂、乳剂、溶液剂等 第十五页，共四十九页，2022年，8月28日 * 缓释、控释片或胶囊：减少服药次数，降低药物毒副作用 口含片、舌下片、咀嚼片、口崩片…例如：硝酸甘油舌下片、维生素咀嚼片、氯雷他定口崩片 第十六页，共四十九页，2022年，8月28日 * 适合注射给药：口服药效差、在胃肠道易被破坏、急救药物、不能口服给药的病人、麻醉药物等 给药途径：皮下、皮内、肌内、血管内注射、关节腔注射等 注射剂型：溶液剂、混悬剂、乳剂、冻干制剂、无菌粉末等 注射给药 第十七页，共四十九页，2022年，8月28日 * 皮肤给药制剂发挥全身作用（可乐定、硝酸甘油贴剂……）发挥局部作用（软膏、外用洗剂、气雾剂……） 皮肤或粘膜部位给药 第十八页，共四十九页，2022年，8月28日 * 第十九页，共四十九页，2022年，8月28日 * 眼、鼻腔、口腔、耳道、直肠等粘膜部位 硝酸甘油舌下片全身给药，口腔粘附片 眼用制剂、粘膜腔道用制剂 第二十页，共四十九页，2022年，8月28日 * 洗鼻剂、滴鼻剂、滴眼剂、直肠栓等局部给药 第二十一页，共四十九页，2022年，8月28日 * 哮喘、支气管或肺部疾病、麻醉剂型：吸入剂、吸入气雾剂、吸入喷雾剂、吸入粉雾剂 呼吸道给药制剂 第二十二页，共四十九页，2022年，8月28日 * 第四节 给药途径和剂型的确定 （一）临床治疗的需要 （二）药物的理化性质 （三）药物的生物学性质 第二十三页，共四十九页，2022年，8月28日 临床用药的需要 药物的理化性质 给药途径 药物剂型 合适的辅料 制备工艺 最佳处方 工艺条件 确定包装 制剂产品 适合生产 临床应用 处方前工作 第二节 处方前工作 通过实验研究或从文献资料中得到所有的科学情报 第二十四页，共四十九页，2022年，8月28日 * 一、药物理化性质的测定 pKa 溶解度 熔点 分配系数 多晶型 表面特性 吸湿性 主要内容： 第二十五页，共四十九页，2022年，8月28日 * (一) 溶解度(Solubility) 1、测定溶解度的意义 Kaplan于1972年提出，在pH1~7范围内(37℃)，药物在水中的溶解度和吸收的关系： ①当 1% (10mg/ml)时，吸收不会受限； ②在1~10 mg/ml时，可能出现吸收问题； ③当1mg/ml时，需考虑采用适当手段增加溶出，以促进吸收 第二十六页，共四十九页，2022年，8月28日