药化作业氯诺昔康.pptxVIP

氯诺昔康类别：烯醇酸类非甾体抗炎药 （非选择性环氧酶抑制药）适 应 症：可用于急性轻度至中度疼痛和由某些类型的风湿性疾病引起的关节疼痛和炎症。第1页/共7页第一页，共8页。 通用名称：氯诺昔康分散片商品名称：氯诺昔康分散片本品由澳大利亚Nycormed公司开发，首先在瑞士上市，几1993年在英国、丹麦等国家上市。第2页/共7页第二页，共8页。 结构与性质R从昔康类药物的构效关系知道：1、活性 （R基团取代）芳杂环芳香核衍生物，故氯诺昔康酸性较强（PH=4-6左右）。2、R1是甲基时活性很高。R1第3页/共7页第三页，共8页。 作用及作用机制 可用于急性轻度至中度疼痛和由某些类型的风湿性疾病引起的关节疼痛和炎症。 氯诺昔康（非甾体抗炎药） COX此药就是通过抑制花生四烯酸环氧酶的活性来抑制前列腺素的合成，从而达到较强镇痛抗炎作用。第4页/共7页第四页，共8页。 优势1、血浆蛋白结合率高，表观分布容积小，口服生物利用度高（昔康类药物的普遍共性）2、年龄、肾损害、肝损害一般都不影响氯诺昔康的药动学。对二本品胃肠道耐受性较好。3、 相对其它NSAIDs相比，在治疗中度至重度疼痛是有良好 的镇痛抗炎效果。与同类药物相比，对COX2的作用更强，并且，由于它的 剂量小、半衰期短，因此，对抑制PGs合成所产生的副作 用相对较小。第5页/共7页第五页，共8页。 3、药物动力学