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硫唑嘌呤Azathioprine详细说明书及重点--第1页 硫唑嘌呤（Azathioprine） 硫唑嘌呤（Azathioprine）系巯嘌呤的咪唑衍生物，在体内分解为巯嘌呤而起作用。其免疫作用机制 与巯嘌呤相同，即具有嘌呤拮抗作用，由于免疫活性细胞在抗原刺激后的增殖期需要嘌呤类物质，此时 给以嘌呤拮抗即能抑制DNA、RNA及蛋白质的合成，从而抑制淋巴细胞的增殖，即阻止抗原敏感淋巴细 胞转化为免疫母细胞，产生免疫作用。2017年 10月 27 日，世界卫生组织国际癌症研究机构公布的致 癌物清单初步整理参考，硫唑嘌呤在一类致癌物清单中。 适应症 主要用于器官移植时抗排异反应，多与皮质激素并用，或加用抗淋巴细胞球蛋白（ALG），疗效较好。 也广泛用于类风湿性关节炎、系统性红斑狼疮、活动性慢性肝炎、溃疡性结肠炎、重症肌无力、硬皮病 等自身免疫性疾病。对慢性肾炎及肾病综合征，其疗效似不及环磷酰胺。由于其不良反应较多而严重， 对上述疾病的治疗不作为首选药物，通常是在单用皮质激素不能控制时才使用。 临床应用 本品须在饭后以足量水吞服。用于器官移植的剂量取决于所采用的免疫治疗方案，通常第一天剂量 为每日每公斤体重最大达到5mg。维持剂量则要根据临床需要和血液系统的耐受情况而调整，一般为每 日每公斤体重1～4mg。 其他疾病的治疗剂量：一般情况下，本品起始剂量为1～3mg/kg/日，在持续治疗期间，根据临床反 应（可能数月或数周内并无反应）和血液系统的耐受性情况在此范围内作相应调整。当治疗效果明显时， 应考虑将用药量减至能保持疗效的最低剂量，作为维持剂量。如果3个月内病情无改善，则应考虑停用 本品。 本品的维持剂量从低于每日每公斤体重1mg到每日每公斤体重3mg不等，取决于临床治疗的需要 和患者的个体反应，包括血液系统的耐受性。 硫唑嘌呤Azathioprine详细说明书及重点--第1页 硫唑嘌呤Azathioprine详细说明书及重点--第2页 不良反应 1.毒性反应与巯嘌呤相似，大剂量及用药过久时可有严重骨髓抑制，可导致粒细胞减少，甚至再生 障碍性贫血，一般在6～10天后出现。也可有中毒性肝炎、胰腺炎、脱发、黏膜溃疡、腹膜出血、视网 膜出血、肺水肿以及厌食、恶心、口腔炎等。 2.增加细菌、病毒和真菌感染的易感性。 3.可能致畸胎。此外尚可诱发癌瘤。 注意事项 本品可致骨髓抑制，肝功能损害，畸胎等。本品绝不可掰开或弄碎，外包装破裂后不得接受，手持 膜衣完整的本品无害，也无须另外采取其他保护措施。或遵医嘱。 肾功能不全病人应适当减量。药物过量时一般采用对症处理，严重者可考虑透析排出。 用药禁忌 肝功能损伤者禁用。孕妇慎用。 药物相互作用 1.别嘌呤醇、奥昔嘌醇或硫嘌呤可抑制本品代谢，增加本品的疗效和毒性，故应将本品的剂量减少 3/4。 2.本品可增强琥珀胆碱的神经肌肉阻滞作用。 3.本品减弱筒箭毒的神经肌肉阻滞作用。 硫唑嘌呤Azathioprine详细说明书及重点--第2页