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常见前体药物-前药盘点--第1页 常见前体药物-前药盘点 前体药物 前体药是一类很有趣的药物，它本身不能治疗疾病，而是在体内经过代谢酶等生物酶的 作用下转化为新的成份发挥治疗作用。由于毒副作用小、靶向性强等特点，前体药在临床上 的应用前景越来越广泛，但负责前体药转换的酶具有较大的的个体差异性，对于体内缺乏对 应生物酶患者，就不适合采用前体药来进行治疗。生物酶的生成主要是由遗传基因决定，如 想了解自己是否适合服用前体药，最好的方法就是进行基因检测） 前药，也称前体药物、药物前体、前驱药物等，是指药物经过化学结构修饰后得到的在 体外无活性或活性较小、在体内经酶或非酶的转化释放出活性药物而发挥药效的化合物。前 药能增加药物的生物利用度，加强靶向性，降低药物的毒性和副作用。1958年，Albert在 英国自然杂志上发表文章提出了前体药物的概念。目前在神经系统药物，抗肿瘤系统药物和 抗病毒药物有着很广泛的作用。 一、前体药物的分类 前药分为两大类：一类是载体前体药物，简称载体前药；另一类是生物前体药物。 1、载体前体药物 是指具有活性的化合物与其运输作用的载体通过共价键结合，在体内通过简单的水解作 用卸掉载体，由活性化合物发挥药理作用。载体前体药物与母体化合物相比往往活性微弱或 无活性。对于载体的结构，多是亲脂性，要求对生物体无害，且能及时释放活性化合物。市 常见前体药物-前药盘点--第1页 常见前体药物-前药盘点--第2页 场上口服青霉素类药物往往采用载体前药的方式来提高生物利用度。 2、生物前体药物 不同于载体前体药物，活性物质不用与载体暂时性结合，而是通过自身分子结构的改变 来发挥作用。生物前体药物本身没有活性，有活性的是其在生物体内的代谢物，这样避免了 代谢反应使化合物失活，反而利用生物体内的代谢生成活性化合物。 二、生物前体药物的种类 1、神经系统药物 左旋多巴为多巴胺的前体药物，本身无药理活性，但其能通过血脑屏障进入中枢，经多 巴脱羧酶作用转化成多巴胺而发挥药理作用。改善肌强直和运动迟缓效果明显，持续用药对 震颤、流涎、姿势不稳及吞咽困难亦有效。 2、心血管系统药物 血管紧张素转换酶抑制剂（ACEI）依那普利为前体药，口服后在体内水解成依那普利 酸，才能与锌离子结合发挥作用，使血压下降，用于治疗高血压。口服依那普利后吸收约60%， 但口服依那普利酸吸收极差。同样，福辛普利也是前体药，在体内转化为福辛普利酸才能起 作用。 辛伐他汀、洛伐他汀是无活性的内酯环—前体药，口服后要在肝脏内将结构中的内酯环 打开才能转化成活性物质，调节血脂。 氯吡格雷是前体药物，其通过氧化作用形成2-氧基-氯吡格雷，在经过水解形成活性代 谢物——硫醇衍生物，预防和治疗因血小板高聚集引起的心、脑及其他动脉循环障碍疾病。 常见前体药物-前药盘点--第2页 常见前体药物-前药盘点--第3页 3、激素类药物 泼尼松本身无生物学活性为前体药，需在肝脏内转化成泼尼松龙而发挥作用。 4、非甾体类抗炎药 舒林酸是一个活性极小的前体药，进入人体后代谢为有活性的硫化物，其能够抑制环氧 酶，减少前列腺素的合成，从而具有镇痛、抗炎和解热作用。对肾脏血流量和肾功能影响较 小。 萘丁美酮是一种非酸性、非离子性前体药物，口服吸收后，经肝脏转化为主要活性产物 6-甲氧基-2-萘乙酸，该活性代谢物通过抑制前列腺素合成具有抗炎、镇痛和解热作用。 5、抗肿瘤药物 氟尿嘧啶在体内先经过一系列反应变成氟尿嘧啶脱氧核苷酸，然后才能发挥效应影响 DNA合成；尚能在体内转化为氟尿嘧啶核苷掺入RNA，从而干扰蛋白质合成。