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影响排泄的主要因素 药物的脂溶性 尿pH值 尿量 生 物 制 药 孙 波 二、药物代谢的饱和现象和制剂设计 对于在胃肠道某一特定部位被代谢的药物，根据其代谢部位设计能减少药物代谢的制剂。 例：左旋多巴：小肠回肠末部脱羧酶活性最高，而左旋多巴主要吸收部位在十二指肠，同时这种酶有饱和现象，制成肠溶性泡腾片，减少对消化道的副作用。 三、代谢抑制剂与制剂设计 多巴与甲基多巴肼（10:1） 多巴与盐酸羟苄丝肼（4:1） 结果使给药量下降了80%，副作用大大减轻。 四、药物代谢和剂型改革 对于首过效应大的，可考虑改变剂型，以提高生物利用度。 例：睾酮（雄性激素）和黄体酮（维持子宫内膜血液供应）口服几乎无效，制成舌下片或注射剂，效果比口服片高20-30倍。 第六章 药物排泄 孙 波 药物的排泄 药物排泄：是药物自体内消除的一种形式。 药物的作用一方面取决于药物的剂量和吸收速度，另一方面也取决于药物的体内清除（代谢和排泄）速度。 §1 药物的肾排泄 肾的基本单位是肾单位。药物的肾排泄是指肾小球滤过、肾小管分泌和肾小管重吸收的总和。 肾排泄机理 肾排泄率＝滤过率＋分泌率-重吸收率 肾小球滤过 肾小管分泌 肾小管重吸收 肾小球毛细血管内皮极薄，其上有很多直径约6-10nm的小孔，通透性高；入球小动脉的口径大于出球小动脉，为一种加压过滤。 肾小球滤过作用 肾小球滤过